Oksitosin Asetat 5mg

Tindakan ini dimulai dengan mengikat -reseptor hipofamin (OXTR) spesifik pada membran sel pulpa non-rahim. OXTR termasuk dalam keluarga G protein coupled receptor (GPCR) dan memiliki tujuh domain transmembran. Ini adalah hormon peptida yang terdiri dari 9 asam amino, dan asam amino ke-8 (leusin) dan asam amino ke-3 (isoleusin) dalam struktur molekulnya merupakan lokasi utama untuk mengenali dan mengikat -reseptor hipofamin. Pengikatan -hipofamin asetat ke OXTR sangat spesifik, seperti kecocokan tepat antara kunci dan gembok.

Selama kehamilan, tingkat ekspresi OXTR pada sel pulpa nonlurik rahim meningkat secara signifikan seiring dengan usia kehamilan, terutama mencapai puncaknya saat persalinan. Hal ini sangat meningkatkan sensitivitas rahim terhadap zat tersebut, memberikan dasar fisiologis bagi obat untuk memberikan efeknya pada induksi dan persalinan. Misalnya, pada awal kehamilan, karena rendahnya ekspresi OXTR, rahim tidak sensitif terhadap -hipofamine; Pada akhir kehamilan, dosis -hipofamine yang lebih rendah dapat menyebabkan kontraksi rahim yang signifikan.

Ketika berikatan dengan OXTR, ia mengaktifkan protein G berpasangan (G q/11), yang memicu serangkaian peristiwa sinyal intraseluler:
Aktivasi fosfolipase C: Protein G yang diaktifkan selanjutnya mengaktifkan fosfolipase C - (PLC - ), mendorong hidrolisis fosfoinositol difosfat (PIP2) pada membran sel menjadioksitosin asetatinositol trifosfat (IP3) dan diacylgliserol (DAG).
Pelepasan ion kalsium: IP3 berikatan dengan reseptor spesifik di retikulum sarkoplasma (SR), mendorong SR melepaskan ion kalsium yang tersimpan (Ca2+) ke dalam sitoplasma, menghasilkan peningkatan pesat konsentrasi Ca2+intraseluler. Konsentrasi Ca2+intraseluler dapat meningkat dari keadaan istirahat 10 ⁻⁷ M menjadi 10 ⁻⁵ M.

Aktivasi protein kinase C:DAG tetap berada di membran sel, mengaktifkan protein kinase C (PKC). Aktivasi PKC selanjutnya mengaktifkan kaskade protein kinase teraktivasi mitogen (MAPK), yang mengarah pada aktivasi fosfolipase A2 (PLA2) dan produksi prostaglandin E2 (PGE2). PGE2 tidak hanya secara langsung mendorong kontraksi pulpa rahim yang tidak berlurik, namun juga mengatur aktivitas fisiologis lokal lapisan pulpa rahim melalui sinyal parakrin, sehingga meningkatkan efek kontraksi rahim.

Peningkatan konsentrasi Ca2+intraseluler adalah penyebab langsung kontraksi pulpa non-lurik rahim. Proses spesifiknya adalah sebagai berikut:
Pembentukan kompleks kalsium kalmodulin: Ca2+berikatan dengan kalmodulin (CaM) membentuk kompleks Ca2+- CaM.
Aktivasi myosin light chain kinase: Kompleks Ca2+- CaM mengaktifkan myosin light chain kinase (MLCK).
Fosforilasi miosin: MLCK mengkatalisis fosforilasi rantai ringan miosin (MLC).
Interaksi aktin miosin: MLC terfosforilasi berinteraksi dengan aktin untuk membentuk lingkaran jembatan melintang, menghasilkan kontraktilitas dan menyebabkan pulpa rahim yang tidak berlurik berkontraksi.

Kontraksi rahim yang ditimbulkannya-bergantung pada dosis:
Dosis rendah: terutama memicu kontraksi ritmis rahim, dengan frekuensi kontraksi sekitar 2-4 kali/10 menit, dan setiap kontraksi berlangsung selama 30-60 detik. Pola kontraksi ini mirip dengan kontraksi fisiologis, yang membantu meningkatkan kemajuan persalinan dan memfasilitasi kelancaran persalinan janin.
Dosis tinggi: dapat menyebabkan kontraksi rahim yang kaku, menjaga lapisan pulpa rahim tetap berkontraksi terus menerus. Kontraksi ini dapat dengan cepat menekan pembuluh darah pada lapisan pulpa rahim, secara efektif menutup sinus darah pada permukaan pelepasan plasenta, mengurangi perdarahan pascapersalinan, dan berperan penting dalam pencegahan dan pengobatan perdarahan pascapersalinan.

Konsentrasi tinggi -hipofamin asetat juga dapat meningkatkan pematangan serviks dengan meningkatkan aktivitas sintase prostaglandin di jaringan serviks, mempercepat degradasi serat kolagen dan remodeling matriks
Peningkatan sintesis prostaglandin: Peningkatan aktivitas sintase prostaglandin menyebabkan peningkatan sintesis prostaglandin. Prostaglandin dapat mengatur metabolisme matriks ekstraseluler serviks, meningkatkan aktivitas kolagenase, dan memecah serat kolagen di serviks.

Pelunakan dan pelebaran serviks: Pada saat yang sama, prostaglandin dapat meningkatkan kelembapan dan kandungan elastin serviks, sehingga melembutkan dan melebarkannya. Proses ini menciptakan kondisi yang menguntungkan untuk persalinan pervaginam, memungkinkan janin melewati leher rahim dengan lebih lancar. Misalnya, selama induksi proses persalinan, obat ini tidak hanya dapat bekerja secara langsung pada pulpa rahim yang tidak lurik untuk menginduksi kontraksi rahim, namun juga mendorong pematangan serviks, memperpendek proses persalinan, dan meningkatkan tingkat keberhasilan persalinan pervaginam.

Ini juga memiliki efek kontraktil pada sel-sel mioepitel di sekitar asini kelenjar susu. Cabang lobular payudara dikelilingi oleh sel mioepitel kontraktil, yang sangat sensitif terhadap -hipofamine asetat. Ketika bekerja pada sel-sel mioepitel, ia menyebabkan sel-sel tersebut berkontraksi, menghasilkan kontraksi saluran dan sarkomer yang halus dan berirama. Efek kontraksi ini membantu aliran susu dari asinus ke saluran susu, menyelesaikan proses refleks pengeluaran susu dan mendorong ekskresi susu. Selama menyusui, pengaplikasian yang tepat dapat meningkatkan sekresi susu, namun dalam praktik klinis, umumnya digunakan lebih karena efek peningkatan laktasi fisiologis daripada laktasi yang disengaja. Namun dalam beberapa kasus di mana stasis ASI disebabkan oleh penyumbatan saluran payudara, penggunaan yang wajar dapat membantu meningkatkan ekskresi ASI.

Efek kardiovaskular: Dosis rendahoksitosin asetatdapat melebarkan pembuluh darah perifer dan menyebabkan refleks takikardia. Hal ini karena obat ini bekerja pada reseptor pada sel pulpa nonlurik vaskular, mengaktifkan jalur sinyal di dalam sel, sehingga menyebabkan vasodilatasi. Namun bila digunakan dalam dosis besar atau dalam jangka waktu lama, dapat mengaktifkan OXTR pada tubulus ginjal, menghasilkan efek antidiuretik, menyebabkan retensi air dan natrium, serta meningkatkan risiko "keracunan air".
Efek neuromodulator: Ini juga dapat bekerja pada neuron di nukleus paraventrikular dan nukleus supraoptik hipotalamus, memengaruhi perilaku sosial dan keterikatan bayi ibu melalui sistem limbik. Dalam percobaan pada hewan, telah terbukti meningkatkan perilaku pengasuhan ibu dan meningkatkan hubungan emosional antara ibu dan bayi.