Injeksi Enfuvirtida, yang merupakan peptida sintetik yang tersusun dari 36 asam amino dan termasuk dalam golongan obat penghambat fusi HIV. Ini mengganggu proses fusi antara virus HIV dan membran sel inang, mencegah virus memasuki sel untuk bereplikasi, sehingga mencapai tujuan menghambat replikasi virus dan mengendalikan perkembangan penyakit. Tampilannya biasanya berupa bubuk kering beku-putih hingga hampir putih, yang perlu dilarutkan dalam air injeksi steril dan disuntikkan secara subkutan. Pengembangan Enfuvirtide dimulai pada pertengahan-1990an, dikembangkan bersama oleh Trimeris dari Amerika Serikat dan Roche dari Swiss. Para ilmuwan telah menemukan peran penting protein selubung virus gp41 dalam proses fusi virus HIV dan sel inang melalui penelitian mendalam. Gp41 mengandung dua rangkaian pengulangan heptapeptida penting (HR1 dan HR2), yang berinteraksi dengan virus dan membran sel selama fusi, membentuk struktur bundel enam heliks, sehingga mendekatkan virus dan membran sel dan mendorong fusi.
Bentuk produk kami
COA enfuvirtida
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Enfuvirtide | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 159519-65-0 | |
| Kuantitas | 15g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202501090053 | |
| MFG | 9 Januari 2025 | |
| pengalaman | 8 Januari 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.43% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.52% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.24% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 90 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
| Rumus Kimia: | C204H301N51O64 |
| Massa Tepat: | 4489.19 |
| Berat Molekul: | 4491.95 |
| m/z: | 4491.19(100.0%),4490.19(91.1%),4492.20(51.2%),4489.19(41.3%),4493.20(39.1%),4492.20(21.5%),4492.19(18.8%), 4491.19(17.2%),4493.20(13.2%),4492.19(12.0%),4493.19(9.7%),4494.20(8.4%),4490.18(7.8%),4494.20 (7.6%), 4494.20 (7.4%),4494.20(6.7%),4491.19(5.4%),4495.20(4.1%),4493.19(4.1%),4495.21(3.8%),4493.19(1.1%) |
| Analisis Unsur: | C,54.55;H,6.75; N,15.90; O,22.79 |
Injeksi Enfuvirtidaadalah obat antivirus baru yang termasuk dalam kategori inhibitor fusi. Mekanisme kerjanya unik dan sangat tepat sasaran, terutama memberikan efek antivirus dengan mengganggu proses virus HIV-1 memasuki sel inang.
Langkah-langkah kunci bagi virus HIV-1 untuk memasuki sel inang
Masuknya virus HIV-1 ke dalam sel inang merupakan proses multi-langkah yang sangat terkoordinasi yang melibatkan perpaduan selubung virus dan membran sel inang. Inti dari proses ini adalah efek sinergis glikoprotein gp41 dan gp120 pada selubung virus:
Pengikatan gp120 ke reseptor CD4: Virus HIV-1 pertama-tama berikatan dengan reseptor CD4 di permukaan sel inang melalui protein gp120 pada selubungnya. Langkah ini penting untuk pengenalan dan adsorpsi virus ke sel inang.
Pengikatan reseptor pembantu: gp120 kemudian berinteraksi dengan reseptor pembantu (seperti CCR5 atau CXCR4), menyebabkan perubahan konformasi pada gp120 dan memperlihatkan peptida fusi gp41.
Fusi membran yang dimediasi GP41: gp41 adalah protein transmembran yang mengandung dua urutan pengulangan heptad penting, HR1 dan HR2. Selama fusi virus, HR1 dan HR2 berinteraksi membentuk struktur bundel enam heliks. Struktur ini mendekatkan selubung virus dan menyatu dengan membran sel inang, membentuk pori-pori fusi yang memungkinkan materi genetik virus memasuki sel inang.
Target dan dasar struktural Enfuvirtide
Enfuvirtide adalah obat peptida yang disintesis secara artifisial yang terdiri dari 36 residu asam amino. Inspirasi desainnya berasal dari domain HR2 protein gp41 pada selubung virus HIV-1. Urutan asam amino Enfuvirtide sangat mirip dengan domain HR2 dari gp41, memungkinkannya untuk secara spesifik berikatan dengan domain HR1 dari gp41.
Mekanisme kerja spesifik Enfuvirtide
Enfuvirtide mengganggu masuknya virus HIV-1 ke dalam sel inang melalui langkah-langkah berikut:
Menggabungkan domain HR1: Ketika Enfuvirtide disuntikkan ke dalam tubuh, ia dengan cepat didistribusikan ke darah dan jaringan, dan secara khusus berikatan dengan domain HR1 dari protein gp41 pada selubung virus HIV-1.
Mencegah pembentukan kompleks HR1-HR2: Selama fusi virus, domain HR1 dan HR2 dari gp41 perlu berinteraksi untuk membentuk struktur bundel enam heliks, yang merupakan langkah penting dalam fusi membran. Enfuvirtide menempati posisi di mana HR2 harus berikatan dengan mengikat domain HR1, sehingga mencegah pembentukan kompleks HR1-HR2.
Mengunci gp41 dalam keadaan tidak aktif: Karena adanya Enfuvirtide, gp41 tidak dapat menyelesaikan penataan ulang strukturalnya dan membentuk struktur bundel enam heliks dengan aktivitas fusi. Oleh karena itu, gp41 terkunci dalam keadaan tidak aktif dan tidak dapat memediasi fusi selubung virus dengan membran sel inang.
Menghalangi masuknya virus ke dalam sel inang: Karena terhambatnya fusi membran, virus HIV-1 tidak dapat melepaskan materi genetiknya ke dalam sel inang, sehingga tidak dapat menyelesaikan proses infeksi. Hal ini secara efektif menghambat siklus replikasi virus, mengurangi penyebaran dan replikasinya di dalam tubuh.
Keunggulan unik dari mekanisme kerja Enfuvirtide
Mekanisme aksiInjeksi enfuvirtidememiliki keunggulan unik sebagai berikut:
Menargetkan tahap awal siklus hidup virus
Tidak seperti obat antiretroviral lain seperti penghambat transkriptase balik, penghambat integrase, dan penghambat protease, Enfuvirtide bekerja pada tahap awal siklus hidup virus, sebelum virus memasuki sel inang. Hal ini memungkinkannya memblokir proses infeksi sebelum virus mulai bereplikasi, sehingga mengendalikan replikasi virus dengan lebih efektif.
Mengurangi terjadinya resistensi obat virus
Karena Enfuvirtide bekerja pada tahap awal siklus hidup virus dan targetnya (gp41) relatif tetap selama replikasi virus, sulit bagi virus untuk mengembangkan resistensi obat melalui mutasi. Hal ini menjadikan Enfuvirtide pilihan penting untuk mengobati pasien terinfeksi HIV-1 yang kebal terhadap obat antiretroviral lain.
Efek sinergis dengan obat lain
Enfuvirtide dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lain seperti penghambat transkriptase balik, penghambat integrase, dan penghambat protease untuk membentuk rejimen terapi kombinasi multi obat. Terapi kombinasi ini dapat menargetkan berbagai tahapan siklus hidup virus, mengendalikan replikasi virus secara efektif, mengurangi terjadinya resistensi virus, dan meningkatkan kualitas hidup pasien.
Enfuvirtide menargetkan infeksi HIV yang resistan terhadap berbagai obat
Mengurangi viral load
Berbagai uji klinis telah menunjukkan bahwa kombinasi Enfuvirtide dan obat antiretroviral lainnya dapat secara signifikan mengurangi viral load dalam darah pasien yang terinfeksi HIV yang resistan terhadap beberapa obat. Misalnya, dalam uji klinis yang menargetkan pasien terinfeksi HIV-1 yang resistan terhadap beberapa obat antiretroviral, pengobatan dengan Enfuvirtide yang dikombinasikan dengan obat antivirus lain menghasilkan penurunan rata-rata 1,5-2,0 log10 kopi/mL. Hal ini membantu mengendalikan replikasi virus, memperlambat perkembangan penyakit, dan meningkatkan kualitas hidup pasien.
Meningkatkan fungsi kekebalan tubuh
Dengan mengurangi viral load, Enfuvirtide juga dapat membantu memulihkan fungsi kekebalan tubuh pasien. Dalam uji klinis yang disebutkan di atas, terapi kombinasi dengan Enfuvirtide menghasilkan peningkatan rata-rata 50-100 sel/μL jumlah limfosit CD4+T pada pasien. Hal ini membantu mengurangi terjadinya infeksi oportunistik dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup pasien.
Toleransi dan keamanan
Meskipun Enfuvirtide telah menunjukkan tolerabilitas dan keamanan yang baik dalam aplikasi klinis, beberapa pasien mungkin mengalami reaksi merugikan seperti reaksi di tempat suntikan (seperti nyeri, kemerahan, dan indurasi). Reaksi merugikan ini biasanya dapat diatasi dengan menyesuaikan tempat suntikan atau menggunakan anestesi lokal. Selain itu, penggunaan Enfuvirtide dapat meningkatkan risiko pneumonia bakterial, sehingga gejala pernafasan pasien harus dipantau secara ketat selama penggunaan dan pengobatan anti infeksi harus diberikan tepat waktu.
Efek pengobatan jangka panjang
Penelitian lanjutan jangka panjang menunjukkan bahwa kombinasi Enfuvirtide dan obat antivirus lainnya dapat mempertahankan penekanan virologi jangka panjang dan peningkatan imunologi pada pasien dengan infeksi HIV yang resistan terhadap beberapa obat. Dalam penelitian lanjutan selama 48 minggu, sekitar 70% pasien yang diobati dengan terapi kombinasi Enfuvirtide mampu mempertahankan viral load di bawah batas deteksi (<50 copies/mL), and CD4+T lymphocyte counts continued to increase. This indicates that the combination therapy of Enfuvirtide has long-lasting antiviral effects and immune reconstitution effects.
Enfuvirtide menargetkan disfungsi kekebalan
Situasi infeksi HIV yang resistan terhadap beberapa obat saat ini
Menurut statistik WHO, sekitar 5%-10% pasien ART di seluruh dunia memiliki resistensi multidrug (MDR), yang didefinisikan sebagai resistensi terhadap setidaknya dua jenis obat antiretroviral (NRTI, NNRTI, PI). Di Tiongkok, proporsi MDR pada pasien yang dirawat mencapai 12,3% dan menunjukkan tren peningkatan dari tahun ke tahun. Pasien-pasien ini sering kali memiliki viral load lebih besar dari 100.000 kopi/mL, jumlah sel T CD4+kurang dari 100 sel/μL, dan peningkatan risiko infeksi oportunistik secara signifikan.
Keterbatasan SENI Tradisional
(1) Resistensi silang: Obat-obatan tradisional memiliki target kerja yang serupa, dan satu strain yang resisten dapat menyebabkan kegagalan multi-obat melalui mutasi genetik.
(2) Kegagalan pemulihan kekebalan: Bahkan dengan penekanan viral load, jumlah sel CD4+T pada beberapa pasien tidak dapat dipulihkan (kira-kira 15% -30% dari pasien yang tidak merespons).
(3) Akumulasi toksisitas obat: Penggunaan nucleoside reverse transkriptase inhibitor (NRTI) jangka panjang dapat menyebabkan toksisitas mitokondria (seperti asidosis dan atrofi lemak), sedangkan protease inhibitor (PI) dapat menyebabkan sindrom metabolik (seperti hiperlipidemia dan resistensi insulin).
Keunggulan diferensiasi Enfuvirtide
Mekanisme kerja baru: Sebagai penghambat fusi, Enfuvirtide tidak memiliki resistensi silang dengan obat ART yang ada dan dapat menyusun rencana pengobatan yang efektif.
Tanggapan virologi yang cepat: Data klinis menunjukkan bahwa setelah kombinasi terapi latar belakang yang dioptimalkan (OBT), viral load pasien menurun rata-rata 1,5-2,0 log10 kopi/mL, dan 62% pasien memiliki viral load<50 copies/mL at 48 weeks.
Efek perlindungan kekebalan: Dengan memblokir infeksi sel baru,Injeksi Enfuvirtidadapat mengurangi pengisian kembali kumpulan virus dan memberi waktu bagi sistem kekebalan untuk pulih. Penelitian telah menunjukkan bahwa setelah 12 minggu pengobatan, rata-rata jumlah sel T CD4+meningkat sebesar 50-100 sel/μL, dan besarnya peningkatan tersebut berkorelasi negatif dengan viral load pada awal.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Bagaimana Anda mengelola enfuvirtide?
+
-
Suntikan enfuvirtide berbentuk bubuk yang dicampur dengan air steril dan disuntikkan secara subkutan (di bawah kulit). Biasanya disuntikkan dua kali sehari. Untuk membantu Anda mengingat untuk menyuntikkan enfuvirtide, suntikkan pada waktu yang sama setiap hari.
Untuk apa enfuvirtide digunakan?
+
-
Injeksi enfuvirtide digunakan dalam kombinasi dengan obat antivirus lain untuk mengobati infeksi human immunodeficiency virus (HIV). HIV adalah virus yang menyebabkan sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS).
Apakah enfuvirtide masih digunakan?
+
-
Enfuvirtide akan dihentikan di AS pada tanggal 28 Februari 2025. Lihat situs web FDA ([Web]) untuk informasi mengenai obat yang telah dihentikan.
Tag populer: injeksi enfuvirtide, produsen injeksi enfuvirtide Cina, pemasok, Krim CJC 1295, Tablet CJC 1295, Krim IGF 1 LR3, Bubuk PT 141, Injeksi Sermorelin Asetat, Kapsul Sermorelin
