Argipresin asetat, rumus molekul C46H65N15O12S2, berat molekul 1084,24 g/mol, tampak sebagai bubuk kristal putih hingga putih pucat, dengan nilai pH sekitar 3,5 dan rotasi optik -23,822 derajat (dalam 1 mol/dm ³ larutan asam asetat). Kelarutannya sangat baik, dengan kelarutan lebih besar dari atau sama dengan 360 mg/mL (332,03 mM) dalam air pada suhu kamar. Kondisi penyimpanan harus dikontrol secara ketat pada suhu 2-8 derajat untuk menghindari degradasi. Zat ini membentuk struktur siklik melalui ikatan disulfida (Cys ¹ - Cys ⁶), dengan rangkaian asam amino H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH ₂, dimana Residu arginin ke-8 adalah sumber namanya. Ia memiliki efek antidiuretik langsung pada ginjal, juga dapat berkontraksi di sekitar pembuluh darah sanguis, dan menyebabkan kontraksi pada usus, kandung empedu, dan kandung kemih. Namun arginin vasopresin hampir tidak berpengaruh dalam menginduksi persalinan.
Produk kami
Argipresin Asetat COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan |
|
|
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 129979-57-3 | |
| Kuantitas | 80g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202501090053 | |
| MFG | 9 Januari 2025 | |
| pengalaman | 8 Januari 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.45% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.53% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.25% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 400ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
|
|
||
| Rumus Kimia: | C48H69N15O14S2 |
| Massa Tepat: | 1127 |
| Berat Molekul: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Analisis Unsur: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipresin asetatadalah zat yang disintesis secara artifisial mirip dengan arginin vasopresin alami, yang mengubah struktur hormon alami dengan menghilangkan satu asam amino dan menggantinya dengan asam amino berbeda di posisi lain. Obat ini dapat membantu mengontrol perdarahan dengan mempengaruhi kadar faktor koagulasi VIII dan faktor Von Willebrand di sanguis, serta dapat memperbaiki beberapa jenis gejala nokturia tertentu. Obat ini terutama digunakan untuk mengobati gejala seperti diabetes insipidus sentral, enuresis nokturnal, dan hemofilia, dan juga dapat digunakan untuk menguji kemampuan ginjal dalam memekatkan urin.
Efek hemostatik: mengobati penyakit hemoragik
Ruptur dan pendarahan varises esofagus:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), yang menyebabkan terbentuknya dan pecahnya varises esofagus dan lambung, menyebabkan perdarahan masif akut dengan angka kematian hingga 20% -30%. AVP, sebagai obat-lini pertama untuk mengobati penyakit ini, memiliki ketepatan dan multitarget yang sangat tinggi
mekanisme hemostatik sinergis
Penyempitan hematal visceral: AVP mengaktifkan reseptor V1a pada membran sel otot polos hematal, memicu jalur pensinyalan berpasangan protein G, mengaktifkan fosfolipase C (PLC), mendorong pembentukan dan pelepasan ion kalsium dari kumpulan kalsium retikulum endoplasma oleh inositol trifosfat (IP ∝), dan mengaktifkan protein kinase C (PKC) oleh diacylgliserol (DAG), yang pada akhirnya menyebabkan fosforilasi rantai ringan miosin dan kuat kontraksi otot polos hematal. Proses ini terutama bekerja pada pembuluh darah sanguis visceral (seperti arteri limpa dan arteri mesenterika superior), mengurangi aliran sanguis visceral sebesar 30% -50% dan tekanan vena portal sebesar 15% -25%, sehingga mengurangi dampak aliran sanguis pada varises dan menurunkan risiko pecahnya.
Optimalisasi hemodinamik: AVP mengontraksikan pembuluh darah sanguis perifer, meningkatkan tekanan arteri rata-rata (MAP), meningkatkan afterload jantung, dan secara tidak langsung mengurangi aliran darah sanguis portal. Pada saat yang sama, efek vasokonstriksinya dapat mengurangi aliran sanguis ginjal, mengaktifkan sistem renin angiotensin aldosteron (RAAS), selanjutnya meningkatkan retensi air dan natrium, mempertahankan volume sirkulasi sanguis yang efektif, dan menghindari peningkatan kembali tekanan vena portal yang disebabkan oleh rendahnya volume sanguis.
Kemanjuran klinis: Beberapa uji coba terkontrol secara acak (RCT) telah mengkonfirmasi bahwa AVP yang dikombinasikan dengan terapi endoskopi (seperti injeksi ligasi dan skleroterapi) dapat secara signifikan meningkatkan tingkat keberhasilan hemostasis (dari 60% menjadi 85%), mengurangi tingkat perdarahan ulang (dari 40% menjadi 20%), dan mengurangi kebutuhan transfusi sanguis. Obat ini mempunyai efek awal yang cepat (menyempitkan pembuluh darah sanguis dalam 5-10 menit) dan efek jangka panjang (berlangsung 4-6 jam), terutama cocok untuk menghentikan perdarahan masif akut atau hemostasis transisi sebelum pengobatan endoskopi.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/mnt) atau penggunaan jangka panjang.
Tindakan pengendalian pendarahan lainnya
AVP memberikan efek hemostatik melalui berbagai mekanisme pada penyakit dengan waktu perdarahan berkepanjangan yang disebabkan oleh telangiektasia hemoragik herediter (HHT), uremia, sirosis, dll.
Meningkatkan aktivitas trombosit: AVP mengaktifkan fosfolipase A2 (PLA2) pada membran trombosit melalui reseptor V1a, meningkatkan metabolisme asam arakidonat dan menghasilkan tromboksan A2 (TXA2), yang merupakan penginduksi kuat agregasi trombosit. Pada saat yang sama, AVP dapat meningkatkan konsentrasi ion kalsium dalam trombosit, meningkatkan interaksi aktin miosin, meningkatkan deformasi trombosit dan respons pelepasan, serta memperpendek waktu perdarahan.
Mempromosikan aktivitas faktor koagulasi VIII: AVP mengatur fungsi sel endotel dan mendorong pelepasan faktor von Willebrand (vWF). Sebagai pembawa faktor koagulasi VIII, vWF secara signifikan dapat meningkatkan stabilitas dan aktivitasnya. Selain itu, AVP secara tidak langsung dapat meningkatkan produksi trombin dan mempercepat pembentukan fibrin dengan mengaktifkan fase kontak (seperti FXII) dalam reaksi kaskade koagulasi.
Aplikasi klinis:
HHT: AVP dapat mengurangi frekuensi dan keparahan mimisan, serta meningkatkan kualitas hidup pasien.
Uremia: Pasien uremik rentan mengalami pendarahan karena fungsi trombosit yang tidak normal dan kurangnya faktor koagulasi. AVP yang dikombinasikan dengan eritropoietin (EPO) dapat memperbaiki anemia secara signifikan dan meningkatkan fungsi hemostatik.
Sirosis: Selain perdarahan terkait hipertensi portal, pasien dengan sirosis sering kali mengalami disfungsi koagulasi. AVP dapat mengurangi risiko perdarahan setelah operasi atau prosedur invasif melalui berbagai jalur hemostasis.
Dosis dan pemantauan: AVP biasanya diberikan secara intravena dengan dosis rendah (0,01-0,04 U/menit) dan memerlukan pemantauan rutin terhadap jumlah trombosit, waktu protrombin (PT), dan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) untuk menghindari risiko trombosis.
Regulasi sistem saraf pusat
Regulasi tekanan intrakranial
Inti patologis dari sindrom tekanan intrakranial tinggi (seperti cedera otak traumatis, tumor otak, pendarahan otak) adalah peningkatan volume isi intrakranial, yang menyebabkan peningkatan tekanan intrakranial (ICP), menyebabkan herniasi otak dan bahkan kematian. AVP secara efektif mengurangi ICP melalui mekanisme berikut:
Vasokonstriksi serebral: AVP mengaktifkan reseptor V1a otot polos hematal serebral, memicu vasokonstriksi melalui jalur sinyal yang bergantung pada kalsium, mengurangi aliran sanguis serebral (CBF) sebesar 10% -20%, sehingga mengurangi volume jaringan otak dan ICP.
Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa AVP dapat menurunkan ICP tikus model edema otak dari 30 mmHg menjadi 15 mmHg, dan efeknya bertahan selama 4-6 jam.
Perlindungan sawar otak sanguis: AVP mengurangi ekspresi faktor pertumbuhan endotel hematal (VEGF), menghambat peningkatan permeabilitas sawar otak sanguis, dan meringankan edema otak vasogenik. Sementara itu,argipresin asetatefek anti-peradangan dapat mengurangi tingkat faktor peradangan seperti faktor nekrosis tumor - (TNF - ) dan interleukin-6 (IL-6), yang selanjutnya mengurangi edema otak sitotoksik.
Aplikasi klinis: AVP umumnya digunakan ketika obat penurun tekanan intrakranial tradisional seperti manitol dan larutan garam hipertonik tidak efektif, atau sebagai terapi kombinasi. Misalnya, pada pasien dengan cedera otak traumatis, AVP yang dikombinasikan dengan terapi hipotermia dapat menurunkan ICP secara signifikan dan meningkatkan prognosis fungsi neurologis.
Perhatian: Tekanan perfusi serebral (CPP=MAP-ICP) perlu dipantau secara ketat untuk menghindari vasokonstriksi berlebihan yang menyebabkan CPP<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Penelitian aktivitas fisiologis
Untuk menyelidiki apakah arginin vasopresin asetat memiliki efek mengurangi hipertermia yang disebabkan oleh stres, teknologi telemetri nirkabel digunakan untuk mengukur perubahan suhu tubuh pada tikus, dan efek injeksi intraperitoneal arginin vasopresin asetat dan penghambat reseptor arginin vasopresin asetat V1 pada hipertermia yang diinduksi stres pada tikus diamati. Hasilnya menunjukkan bahwa injeksi arginin vasopresin asetat intraperitoneal dapat secara signifikan mengurangi hipertermia yang disebabkan oleh stres pada tikus, sementara injeksi penghambat dapat meningkatkan respons terhadap hipertermia yang disebabkan oleh stres. Artinya, vasopresin arginin asetat tidak hanya memiliki efek mengurangi hipertermia yang disebabkan oleh stres pada tikus, tetapi juga zat endogen memiliki efek pengaturan negatif terhadap hipertermia yang disebabkan oleh stres.
Buat model penelitian eksperimental penuaan sel saraf menggunakan-kultur bebas serum sel neuroblastoma tikus. Pengamatan pengaruh arginin vasopresin asetat terhadap siklus sel dan protein total sel saraf percobaan selama penuaan menggunakan flow cytometry. Ditemukan bahwa vasopresin arginin asetat dapat menghasilkan perubahan siklus sel dan protein sel total yang menunda penuaan sel.
Tag populer: argipresin asetat, produsen, pemasok argipresin asetat Cina, Injeksi CJC 1295, Tablet CJC 1295, Bubuk Ipamorelin, Kapsul Sermorelin, Tablet Sermorelin, Injeksi Peptida Tesamorelin
