bubuk CJC-1295adalah zat hormon peptida yang disintesis secara artifisial, termasuk dalam analog hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH). Terdiri dari 30 asam amino, dengan rumus molekul C152H252N44O42 dan berat molekul kurang lebih 3367,89. Strukturnya didasarkan pada fragmen aktif GHRH alami (asam amino 1-29), yang memperpanjang waktu paruhnya melalui modifikasi kimia. Bentuk bubuknya berwarna putih dan biasanya memiliki kemurnian lebih dari atau sama dengan 98%. Itu perlu disegel dan disimpan pada suhu -20 derajat hingga -80 derajat untuk mencegah degradasi. Ini dikembangkan oleh perusahaan bioteknologi Kanada ConjuChem, yang mengaktifkan reseptor pelepas hormon pertumbuhan untuk meningkatkan sekresi hormon pertumbuhan endogen, sehingga mempengaruhi regulasi metabolisme dan fungsi pertumbuhan otot dalam tubuh.
Formulir Produk Kami
CJC-1295 COA
bubuk CJC-1295mengaktifkan reseptor GHRH di kelenjar hipofisis anterior, meningkatkan sekresi hormon pertumbuhan endogen (GH), dan dengan demikian meningkatkan regulasi kadar faktor pertumbuhan seperti insulin-1 (IGF-1). Mekanisme kerjanya mempunyai ciri-ciri sebagai berikut:
1. Mengatur sekresi GH secara akurat
Pengoptimalan pelepasan berbasis denyut nadi: GHRH alami dilepaskan dalam bentuk denyut, yang terus menstimulasi kelenjar hipofisis selama interval denyut GH dengan memperpanjang waktu paruh-nya, sehingga meningkatkan jumlah GH yang dilepaskan dalam satu denyut nadi. Penelitian telah menunjukkan bahwa hal ini dapat meningkatkan amplitudo denyut GH sebesar 300% sekaligus menghindari desensitisasi reseptor yang disebabkan oleh stimulasi konstan jangka panjang.
Efek penghambatan: Seiring bertambahnya usia, kadar somatostatin (hormon yang menghambat sekresi GH) meningkat. Periode sekresi somatostatin yang terputus-putus dapat dimanfaatkan untuk meningkatkan sinyal GHRH secara selektif dan memaksimalkan efisiensi sekresi GH.
2. Regulasi metabolisme multidimensi
Sintesis dan perbaikan otot: GH mendorong sintesis protein dengan mengaktifkan jalur IGF-1, meningkatkan luas penampang dan kekuatan otot. Dalam uji klinis, subjek yang menggunakan CJC-1295 selama 6 bulan menunjukkan peningkatan massa otot tanpa lemak sebesar 10% dan peningkatan ketegangan otot yang signifikan.
Pemecahan lemak: GH secara langsung mengaktifkan lipase, meningkatkan oksidasi lemak untuk pasokan energi. Pengguna biasanya mengalami penurunan lemak tubuh sebesar 5-10% dalam waktu 3 bulan, terutama dalam mengurangi penumpukan lemak perut.
Peningkatan kepadatan tulang: GH menstimulasi aktivitas osteoblas dan meningkatkan pengendapan mineral tulang. Penggunaan jangka panjang dapat mengurangi risiko osteoporosis dan meningkatkan kesehatan sendi.
Peningkatan fungsi kekebalan tubuh: GH meningkatkan respon imun dengan mengatur fungsi sel T dan B, mengurangi kejadian infeksi pada pengguna sebesar 27%.
3. Perlindungan saraf dan peningkatan kognitif
Promosi tidur gelombang lambat: Puncak sekresi GH disinkronkan dengan tahap tidur nyenyak, menghasilkan peningkatan kualitas tidur sebesar 40% dan peningkatan signifikan dalam memori dan perhatian bagi pengguna.
Regenerasi saraf: GH memediasi neurogenesis hipokampus melalui IGF-1, yang dapat menunda perkembangan penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer.
Metode sintesis kimia CJC-1295 sebagian besar adalah sintesis fase{2}}padat, dan prinsip intinya adalah memasangkan asam amino secara bertahap dengan pembawa resin amino untuk membangun rantai polipeptida, dikombinasikan dengan teknologi modifikasi DAC untuk mengoptimalkan waktu paruh obat. Berikut ini adalah metode spesifik dan langkah-langkah utama:
Metode 1: Metode Kondensasi Fragmen
Metode reduksi fragmenbubuk CJC-1295bukanlah metode sintesis utama, namun memiliki kelayakan teoritis dalam skenario tertentu, seperti mensintesis peptida ultra panjang yang mengandung modifikasi khusus atau asam amino non alami. Berikut ini adalah pengenalan rinci tentang metode kondensasi fragmen:
Prinsip dasar
Metode kondensasi fragmen adalah teknik yang membagi rantai polipeptida menjadi beberapa fragmen, mensintesisnya secara terpisah, dan menghubungkannya secara kimia untuk membentuk polipeptida lengkap. Intinya terletak pada pencapaian perakitan peptida yang efisien dan sangat selektif dengan mengendalikan reaksi penghubung antar fragmen. Dibandingkan dengan sintesis fase-padat, metode kondensasi fragmen lebih cocok untuk sintesis peptida ultra panjang atau peptida termodifikasi kompleks, tetapi pengoperasiannya rumit dan hasilnya lebih rendah.
Langkah-langkah spesifik
Pembelahan fragmen: Berdasarkan rangkaian asam amino CJC-1295 (30 asam amino), bagi menjadi 2-3 fragmen. Prinsip pembagiannya antara lain: menghindari pemecahan pada asam amino yang rentan terhadap rasemisasi atau mempunyai hambatan sterik yang tinggi; Pertahankan panjang fragmen yang moderat (biasanya 10-15 asam amino) untuk menyeimbangkan kesulitan sintesis dan efisiensi koneksi.
Sintesis fragmen: Metode sintesis fase padat digunakan untuk mensintesis setiap fragmen secara terpisah. Misalnya, resin amino dengan gugus pelindung Fmoc digunakan sebagai pembawa untuk membangun rantai fragmen dengan menggabungkan asam amino secara bertahap. Setelah sintesis, fragmen dipotong dari resin menggunakan buffer lisis (seperti asam trifluoroasetat) dan dimurnikan dengan HPLC.
Metode penyambungan: Metode penyambungan yang umum mencakup ikatan tioester, azida, dll. Mengambil contoh ikatan tioester, kondisi reaksinya ringan dan selektif, sehingga cocok untuk menghubungkan fragmen yang mengandung Cys (sistein). Langkah spesifiknya adalah: memasukkan gugus tioester pada ujung C-fragmen 1, mempertahankan gugus amino bebas di ujung N-fragmen 2, dan mendorong pembentukan ikatan tioester antara keduanya melalui zat kondensasi (seperti HBTU).
Optimalisasi kondisi reaksi: Penting untuk mengontrol suhu reaksi (biasanya suhu kamar), nilai pH (7-8), dan waktu reaksi (beberapa jam hingga semalaman) untuk meningkatkan efisiensi penyambungan dan mengurangi reaksi samping.
Pemurnian:
Peptida lengkap yang terhubung perlu dimurnikan lebih lanjut dengan HPLC untuk menghilangkan fragmen atau produk sampingan yang tidak bereaksi.
Identifikasi:
Berat molekul dikonfirmasi menggunakan spektrometri massa (MS), dan kebenaran struktur diverifikasi melalui analisis urutan asam amino.
Penerapan dalam sintesis
Berat molekul CJC-1295 relatif kecil (3534,03 g/mol), dan tidak ada modifikasi khusus atau asam amino non alami dalam strukturnya, sehingga metode sintesis fase padat cukup efisien. Penerapan metode kondensasi fragmen dalam sintesis CJC-1295 relatif terbatas, terutama karena kelebihannya (seperti fleksibilitas) tidak secara jelas tercermin dalam CJC-1295, sedangkan kelemahannya (seperti hasil rendah dan biaya tinggi) lebih menonjol.
Metode 2: Metode sintesis fase cair
Prinsip:
Tambahkan asam amino secara bertahap ke dalam larutan dan kendalikan selektivitas reaksi melalui gugus pelindung.
Kekurangan:
Memerlukan pemurnian zat antara yang sering, pengoperasian yang rumit, dan hasil yang rendah, hanya cocok untuk-sintesis skala kecil di laboratorium.
Titik kontrol utama
Pilihan resin:
Ini mempengaruhi efisiensi penggandengan dan kemurnian produk, dan pembawa yang sesuai harus dipilih berdasarkan sifat peptida.
Kondisi kopling:
Suhu, nilai pH, dan waktu reaksi perlu dikontrol secara tepat untuk menghindari rasemisasi atau reaksi samping.
Penghapusan kelompok pelindung:
Pilih reagen ringan (seperti campuran amonia/DMF) untuk menghindari kerusakan rantai polipeptida.
Proses pemurnian:
Kondisi HPLC (seperti komposisi fase gerak dan suhu kolom) perlu dioptimalkan untuk meningkatkan efisiensi pemisahan.
bubuk CJC-1295bukanlah zat alami di alam, melainkan analog hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH) yang dikembangkan melalui teknologi sintesis kimia buatan. Inspirasi desainnya berasal dari-analisis mendalam dan simulasi fungsional struktur molekul GHRH alami.
Prinsip Ilmiah: Meniru mekanisme fisiologis GHRH alami
1. Peran GHRH alami
GHRH alami disekresi oleh hipotalamus dan merangsang pelepasan hormon pertumbuhan (GH) secara pulsatil dengan mengikat reseptor GHRH di kelenjar hipofisis anterior. GH selanjutnya mendorong sintesis faktor pertumbuhan seperti insulin-1 (IGF-1) di hati, yang secara bersama-sama mengatur proses fisiologis seperti pertumbuhan otot, metabolisme lemak, dan kepadatan tulang. Namun, waktu paruh GHRH alami sangat singkat (hanya beberapa menit) dan memerlukan sekresi yang sering untuk mempertahankan efek fisiologis.
2. Tujuan desain
Para ilmuwan telah mengembangkan analog dengan waktu paruh-yang jauh lebih panjang dengan memodifikasi struktur molekul GHRH alami secara kimia, yang bertujuan untuk mencapai tujuan berikut:
Kurangi frekuensi injeksi:
Dengan memperpanjang waktu paruh-dan mengurangi frekuensi pemberian.
Konsentrasi obat dalam darah yang stabil:
Hindari fluktuasi konsentrasi obat dalam darah yang disebabkan oleh pendeknya-waktu paruh GHRH alami.
Meningkatkan efek fisiologis:
Dengan terus merangsang sekresi GH, meningkatkan kadar IGF-1, dan memperbaiki masalah terkait penuaan seperti atrofi otot dan penumpukan lemak.
Latar belakang pengembangan: Kebutuhan medis untuk mengatasi penurunan sekresi hormon pertumbuhan
1. Penurunan sekresi GH terkait usia
Seiring bertambahnya usia, sekresi GH secara bertahap menurun sehingga menyebabkan fenomena penuaan seperti penurunan massa otot, penumpukan lemak, dan penurunan elastisitas kulit. Terapi suplementasi GH eksogen tradisional dapat menyebabkan efek samping seperti resistensi insulin dan akromegali, sedangkan stimulasi sekresi GH endogen dianggap lebih aman.
2. Keterbatasan Analog GHRH akting pendek
Analog GHRH kerja pendek yang dikembangkan awal (seperti Mod GRF 1-29) memiliki waktu paruh hanya sekitar 30 menit dan memerlukan beberapa suntikan setiap hari, sehingga mengakibatkan kepatuhan pasien yang buruk. Pembangunan tersebut bertujuan untuk mengatasi permasalahan tersebut.
Jalur teknis: Modifikasi kimia memperpanjang waktu paruh-
1. Optimasi struktur molekul
Terdiri dari 30 asam amino, struktur intinya didasarkan pada 29 asam amino aktif pertama GHRH alami, dan waktu paruhnya diperpanjang melalui modifikasi berikut:
Teknologi DAC:
Menambahkan "kompleks afinitas obat" (DAC) pada ujung molekul dapat berikatan dengan albumin dalam darah, membentuk kompleks yang stabil dan secara signifikan memperpanjang waktu paruh-hingga 6-8 hari.
Substitusi asam amino:
Dengan mengganti asam amino tertentu (seperti mengganti Lys dengan D-Ala), stabilitas molekul ditingkatkan dan degradasi enzimatik berkurang.
2. Verifikasi fungsi
Studi praklinis menunjukkan bahwa hal ini dapat meningkatkan kadar GH dan IGF-1 plasma secara signifikan:
tingkat GH:
Setelah suntikan tunggal, konsentrasi GH plasma dapat meningkat 2-10 kali lipat selama lebih dari 6 hari.
Tingkat IGF-1:
Konsentrasi IGF-1 plasma dapat meningkat 1,5-3 kali lipat, bertahan selama 9-11 hari, bahkan dipertahankan pada dosis tinggi hingga 28 hari.
Tag populer: bubuk cjc 1295, produsen bubuk cjc 1295 Cina, pemasok, Bubuk CJC 1295, Injeksi IGF 1 LR3, Semprotan IGF 1 LR3, Injeksi PT 141, Serbuk Sermorelin Asetat, Injeksi Peptida Tesamorelin
