Atosiban 6,75 Mg

Mekanisme kerja intinya terletak pada kemampuannya untuk berikatan secara kompetitif dengan reseptor nobitosin pada membran sel otot polos rahim. Nobitocins adalah hormon yang disintesis oleh hipotalamus dan dilepaskan oleh kelenjar neuropituitary. Ini memainkan peran penting selama persalinan dengan mengikat reseptor nobitosin pada otot polos rahim, mengaktifkan serangkaian jalur sinyal, dan pada akhirnya menyebabkan kontraksi rahim. Ia memiliki struktur yang mirip dengan nobitosin dan dapat berikatan dengan reseptor nobitosin terlebih dahulu, menempati tempat pengikatan reseptor, sehingga mencegah pengikatan normal nobitosin ke reseptor. Kombinasi kompetitif ini mencegah nobitocins menjalankan fungsinya untuk menginduksi kontraksi rahim.

Sehingga menghambat kontraksi rahim dan mencapai efek melindungi janin.
Penelitian terkait menunjukkan bahwa dalam pengobatan kelahiran prematur, ketika wanita hamil mengalami kontraksi teratur dan gejala kelahiran prematur lainnya, tingkat nobitocins dalam tubuh meningkat. Melalui ikatan kompetitif dengan reseptor nobitosin, obat ini secara efektif mengurangi frekuensi dan ketegangan kontraksi uterus. Misalnya, dalam uji klinis, bagi ibu hamil yang mengalami kontraksi rahim secara teratur antara usia kehamilan 24-33 minggu, frekuensi kontraksi rahim berkurang secara signifikan setelah penggunaan, sehingga memberikan waktu berharga untuk perkembangan lebih lanjut janin dalam tubuh ibu.

Setelah berikatan dengan reseptor, nobitosin memulai serangkaian proses pensinyalan kompleks di dalam sel, dengan langkah kuncinya adalah stimulasi peningkatan produksi inositol trifosfat (IP3). Sebagai pembawa pesan kedua, IP3 dapat berikatan dengan reseptor IP3 di retikulum endoplasma, mendorong pelepasan ion kalsium yang disimpan dalam retikulum endoplasma ke dalam sitoplasma. Sementara itu, ion kalsium ekstraseluler juga dapat memasuki sel melalui saluran kalsium berpintu tegangan, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi ion kalsium intraseluler secara signifikan.

Ion kalsium adalah molekul pemberi sinyal kunci yang memicu kontraksi otot rahim, dan peningkatan konsentrasinya mengaktifkan myosin light chain kinase (MLCK), memfosforilasi rantai ringan myosin dan memicu kontraksi otot polos rahim.

Atoksiban secara kompetitif berikatan dengan reseptor nobitosin, mencegah proses pensinyalan yang dipicu oleh nobitosin. Secara khusus, ia menghambat pembentukan IP3, sehingga mengurangi pelepasan ion kalsium dari retikulum endoplasma dan mencegah pembukaan saluran kalsium berpintu tegangan, sehingga mengurangi masuknya ion kalsium ekstraseluler.

Dengan cara ini, konsentrasi ion kalsium intraseluler tidak dapat meningkat ke tingkat yang cukup untuk memicu kontraksi rahim, dan otot polos rahim tetap dalam keadaan rileks. Percobaan pada hewan telah memberikan bukti kuat mengenai mekanisme kerja ini. Setelah pemberian atosiban secara intravena pada tikus dan kelinci percobaan, pengikatan reseptor nobitocins dapat mengurangi frekuensi dan ketegangan kontraksi rahim, menghambat kontraksi rahim, dan tidak berpengaruh pada fungsi kardiovaskular. Hal ini menunjukkan bahwa obat ini secara spesifik dapat mengganggu sinyal kalsium pada sel otot polos rahim tanpa mempengaruhi fungsi normal sistem lainnya.

Dalam teknologi reproduksi berbantuan, khususnya dalam proses transfer embrio, juga memegang peranan penting, dan mekanisme kerjanya terutama berkaitan dengan peningkatan penerimaan endometrium. Reseptivitas endometrium mengacu pada kemampuan endometrium untuk menerima embrio, dan penerimaan endometrium yang baik adalah salah satu faktor kunci keberhasilan implantasi embrio.
Hiperstimulasi ovarium terkontrol adalah metode yang umum digunakan dalam teknologi reproduksi berbantuan, namun metode ini dapat menyebabkan peningkatan kadar estrogen dalam tubuh secara signifikan, yang pada gilirannya menginduksi produksi lokal lebih banyak reseptor nobitocins di dalam rahim.

Menghasilkan aktivitas kontraksi rahim sebelum transplantasi sekitar 6 kali lebih tinggi dibandingkan sebelum siklus alami ovulasi.

Kontraksi rahim-berfrekuensi tinggi ini tidak hanya memengaruhi perfusi aliran darah endometrium, mengurangi kemampuannya menerima embrio, namun juga dapat mengeluarkan embrio yang ditransplantasikan ke dalam rongga rahim secara fisik. Penelitian menunjukkan bahwa kurang dari 50% embrio dapat tetap stabil di rongga rahim satu jam setelah transfer embrio.

Sebagai antagonis reseptor nobitocins, dapat menghambat kontraksi rahim, mengurangi gelombang peristaltik di endometrium, meningkatkan perfusi aliran darah di endometrium, dan meningkatkan kemampuan endometrium untuk menerima embrio. Selain itu,atosiban 6,75 mgjuga dapat mendorong proses desidualisasi endometrium dengan mengatur ekspresi gen dan sekresi sitokin sel endometrium, menciptakan lingkungan mikro yang lebih menguntungkan untuk implantasi embrio. Beberapa penelitian retrospektif menunjukkan bahwa bagi saudara perempuan yang telah mentransfer-embrio berkualitas tinggi berkali-kali namun masih hamil, kontraksi rahim yang tidak normal merupakan pertimbangan penting setelah mengecualikan faktor embrio, penyakit organik endometrium, dan alasan lainnya. Setelah digunakan, tingkat kehamilan beberapa pasien telah membaik.