Icatibant Asetat

Bahan aktif farmasi icatibant diIcatibant asetatbentuk garam adalah versi icatibant yang dimodifikasi secara kimia yang dirancang untuk memenuhi persyaratan formulasi, dengan kedua bentuk tersebut sepenuhnya setara dalam kemanjuran klinis. Kesimpulan ini didasarkan pada logika inti pengembangan obat, yang melibatkan adaptasi antara "bahan aktif" dan "bentuk sediaan farmasi", serta optimalisasi sifat fisikokimia obat melalui pembentukan garam. Sebagai senyawa dekapeptida yang diproduksi secara sintetis, bentuk basa bebasnya mengandung banyak gugus amino basa dalam struktur molekulnya. Namun, karena hambatan sterik pada ikatan peptida dan distribusi polaritas molekul, kelarutannya dalam air buruk, sehingga sulit untuk diformulasikan secara langsung menjadi sediaan injeksi yang biasa digunakan dalam praktik klinis. Dalam pengembangan obat, injeksi adalah rute pemberian yang lebih disukai untuk pengobatan darurat yang mengobati angioedema herediter (HAE)-yang memenuhi kebutuhan klinis akan "penyerapan yang cepat dan kerja yang cepat", di mana kelarutan dalam air merupakan prasyarat mendasar untuk pengembangan formulasi. Asetatnya dirancang secara tepat untuk memenuhi persyaratan ini dengan membentuk senyawa garam yang stabil antara basa bebasnya dan molekul asam asetat melalui ikatan ionik. Modifikasi kimia ini tidak mengubah struktur rantai peptida inti icatibant. Sebaliknya, dengan memasukkan ion asetat, hidrofilisitas molekul ditingkatkan secara signifikan, sehingga memungkinkan pelarutan dalam pelarut injeksi. Hal ini memungkinkan pembuatan bubuk terliofilisasi untuk injeksi subkutan, sehingga memenuhi persyaratan dasar untuk pemberian klinis.

 

Formulir Produk Kami

 

Peptida Icatibant

Injeksi Icatibant

Icatibant Asetat

Icatibant Asetat COA

Sertifikat Analisis
Nama gabungan	Icatibant Asetat
Nilai	Kelas farmasi
Nomor CAS.	138614-30-9
Kuantitas	40g
Standar kemasan	Tas PE + tas Al foil
Pabrikan	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
nomor lot.	202501090089
MFG	9 Januari 2025
pengalaman	8 Januari 2028
Struktur
Barang	Standar perusahaan	Hasil analisis
Penampilan	Bubuk putih atau hampir putih	Sesuai
Kadar air	Kurang dari atau sama dengan 5,0%	0.54%
Kerugian pada pengeringan	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.42%
Logam Berat	Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
Kemurnian (HPLC)	Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%	99.97%
Pengotor tunggal	<0.8%	0.52%
Jumlah total mikroba	Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g	95
E.Coli	Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (menurut GC)	Kurang dari atau sama dengan 5000ppm	500ppm
Penyimpanan	Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat

Apakah itu basis gratis icatibant atauicatibant asetat, molekul yang sama · memberikan efek farmakologis-afinitas pengikatannya terhadap reseptor bradikinin B₂, mekanisme kerjanya sebagai antagonis kompetitif, dan efek farmakologisnya dalam menghambat peningkatan permeabilitas pembuluh darah sepenuhnya identik. Dalam studi klinis, asetat ini tidak menunjukkan perbedaan yang signifikan secara statistik dibandingkan dengan basis bebas obat teoretis ini dalam hal permulaan kerja (peredaan gejala dalam 15-30 menit setelah pemberian), durasi kemanjuran, atau profil reaksi merugikan. Ini berfungsi sebagai bukti langsung kesetaraan klinis mereka. Selain itu, sebagai asam lemah, asetat membentuk garam yang menunjukkan iritasi lebih rendah pada jaringan lokal manusia setelah injeksi, sehingga mengurangi timbulnya reaksi merugikan seperti nyeri dan kemerahan di tempat suntikan. Hal ini semakin meningkatkan penerapan klinis obat tersebut.

Oleh karena itu, obat ini bukanlah molekul obat yang benar-benar baru tetapi merupakan modifikasi kimia yang dirancang secara rasional untuk memenuhi kebutuhan formulasi klinis. Keduanya memiliki bahan aktif inti dan mekanisme kerja yang sama, sehingga pada akhirnya mencapai kesetaraan penuh dalam kemanjuran dan keamanan klinis.

Icatibant bukanlah obat konvensional-lini pertama untuk pengobatan asma. Peran potensialnya dalam asma didasarkan pada mekanisme intinya dalam memblokir reseptor bradikinin B₂, sehingga hanya cocok untuk subtipe asma patologis tertentu. Karakteristik spesifik dari tindakannya dirinci di bawah ini:

(I)Menargetkan Bradykinin-Jalur yang Dimediasi dalam Patogenesis Asma

 

Proses inflamasi saluran napas dan bronkospasme pada asma melibatkan berbagai mediator inflamasi, di antaranya bradikinin merupakan faktor pro-inflamasi yang signifikan. Hal ini dapat secara langsung merangsang kontraksi otot polos saluran napas, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah di submukosa saluran napas (menyebabkan eksudasi mukosa dan edema, yang memperburuk penyempitan saluran napas), dan menginduksi infiltrasi sel inflamasi seperti eosinofil ke dalam saluran napas, sehingga memperkuat respons inflamasi.

Dengan mengikat secara kompetitif reseptor bradikinin B₂ pada sel otot polos saluran napas dan sel endotel vaskular,Icatibant asetatmenghambat pengikatan bradikinin endogen ke reseptor ini. Tindakan ini menghambat proses patologis yang disebutkan di atas pada sumbernya, sehingga mengurangi derajat bronkospasme, mengurangi eksudasi mukosa, dan meringankan gejala seperti mengi, sesak dada, dan dispnea pada pasien.

Jalur kerja ini tidak mempengaruhi target yang biasa digunakan dalam pengobatan asma, seperti reseptor adrenergik atau reseptor glukokortikoid, dan tidak tumpang tindih dengan mekanisme obat asma konvensional.

(II)Penerapan pada Subtipe Asma Tertentu dengan Aktivasi Jalur Bradykinin Abnormal

(III) Keterbatasan dan Prinsip Penggunaan dalam Aplikasi Asma

Kurangnya bukti klinis yang luas

Indikasi utamanya adalah angioedema herediter. Penggunaannya pada asma terutama didasarkan pada-studi klinis skala kecil dan laporan kasus, dan belum dimasukkan ke dalam pedoman pengobatan asma umum. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh digunakan sebagai obat asma rutin atau pilihan pertama.

Rute pemberian membatasi penggunaan dalam keadaan darurat

Icatibant asetatterutama diberikan melalui injeksi subkutan. Meskipun obat ini mempunyai permulaan kerja yang relatif cepat, kemudahan penggunaannya masih kalah dibandingkan formulasi nebulasi yang biasa digunakan untuk keadaan darurat asma. Ini tidak cocok untuk penanganan langsung-penanganan serangan asma akut parah di lokasi yang memerlukan pertolongan segera.

Persyaratan untuk pemantauan keamanan yang ketat

Selama pengobatan, parameter fungsi saluran napas pasien (misalnya FEV1) dan respons sistemik harus dipantau. Penggunaan bersamaan dengan obat vasoaktif lain harus dihindari untuk mencegah fluktuasi tekanan darah. Reaksi di tempat suntikan (nyeri, kemerahan) umumnya tidak mempengaruhi fungsi saluran napas namun harus dibedakan dengan gejala eksaserbasi asma.

Icatibant bukanlah agen terapi konvensional untuk pankreatitis akut. Peran potensialnya dalam kondisi ini didasarkan pada mekanisme intinya sebagai antagonis reseptor bradikinin B₂, yang menargetkan tahap patologis spesifik pankreatitis akut untuk memberikan efek terapeutik tambahan. Ciri-ciri rinci tindakannya adalah sebagai berikut:

Modulasi Target dari Kaskade Inflamasi Lokal pada Pankreatitis Akut

Proses patologis inti pankreatitis akut melibatkan kerusakan sel asinar pankreas, yang memicu pelepasan sejumlah besar bradikinin. Mediator ini secara langsung dapat menyebabkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah di pankreas dan jaringan sekitarnya, yang menyebabkan edema dan kemacetan interstisial pankreas. Secara bersamaan, hal ini mendorong pelepasan faktor proinflamasi seperti faktor nekrosis tumor dan interleukin, sehingga memperkuat respons inflamasi lokal sehingga memperburuk iskemia dan nekrosis jaringan pankreas.

Ini secara kompetitif berikatan dengan reseptor bradikinin B₂ pada sel parenkim pankreas dan sel endotel vaskular interstisial, menghalangi pengikatan bradikinin endogen ke reseptor ini. Tindakan ini menghambat proses patologis yang disebutkan di atas pada sumbernya, mengurangi derajat kemacetan lokal dan edema pada pankreas, mengurangi infiltrasi dan penyebaran faktor inflamasi ke jaringan sekitar, dan menunda perkembangan jaringan pankreas dari edema menjadi nekrosis.

Jalur tindakan ini hanya menargetkan jalur inflamasi yang dimediasi oleh bradikinin. Obat ini tidak mempengaruhi fungsi sekresi pankreas atau mengganggu efek pengobatan konvensional seperti menghambat aktivitas enzim pankreas atau resusitasi cairan.

Penerapan dalam Skenario Tambahan untuk Jenis Pankreatitis Akut Tertentu

 

• Untuk pankreatitis akut berat tahap awal-:Titik kritis dalam perkembangan pankreatitis akut berat adalah disfungsi mikrosirkulasi dalam 48 jam pertama setelah timbulnya penyakit. Selama periode ini, aktivasi jalur bradikinin yang berlebihan memperburuk perfusi pankreas yang tidak mencukupi. Icatibant dapat berfungsi sebagai terapi tambahan bersamaan dengan resusitasi cairan dan obat vasoaktif untuk meningkatkan mikrosirkulasi pankreas lokal dan mengurangi risiko sindrom disfungsi organ multipel.
• Untuk pankreatitis akut sedang dengan peningkatan eksudasi lokal:Pada beberapa pasien dengan pankreatitis akut sedang, eksudasi pankreas terus meningkat meskipun telah dilakukan pengobatan dasar seperti puasa, penekanan asam, dan penghambatan sekresi enzim pankreas, sering kali disertai dengan nyeri perut yang tidak kunjung hilang. Dalam kasus seperti ini, obat ini dapat digunakan secara kombinasi untuk memblokir respons eksudatif yang dimediasi bradikinin, mempercepat penyerapan cairan peritoneum, dan memperpendek durasi nyeri perut dan rawat inap.

• Untuk pankreatitis akut non-bilier dan non-alkohol:Pemicu pankreatitis jenis ini seringkali lebih erat kaitannya dengan respon inflamasi abnormal, dan keterlibatan aktivasi jalur bradikinin lebih signifikan. Oleh karena itu, intervensi yang ditargetkan dengan cara ini dapat mengatasi mekanisme patologis inti dengan lebih tepat, sehingga berpotensi menghasilkan manfaat yang lebih besar dibandingkan dengan jenis pankreatitis lainnya.

• Untuk apa icatibant asetat digunakan?

Injeksi Icatibant digunakan untuk mengobati serangan mendadak angioedema herediter (HAE). Icatibant bekerja dengan cara memblokir bahan kimia dalam tubuh yang menyebabkan pembengkakan, peradangan, dan nyeri pada pasien HAE. Obat ini bukan obat untuk HAE. Obat ini hanya tersedia dengan resep dokter Anda.

• Apa yang harus saya sampaikan kepada dokter saya sebelum menggunakan icatibant?

Sebelum menggunakan icatibant, tanyakan pada apoteker Anda daftar bahan-bahannya. beri tahu dokter dan apoteker Anda obat resep dan nonresep, vitamin, suplemen nutrisi, dan produk herbal apa yang sedang atau berencana Anda konsumsi. Anda harus tahu bahwa icatibant mungkin membuat Anda mengantuk.

Tag populer: icatibant asetat, produsen, pemasok icatibant asetat Cina, Tablet Oral BPC 157, Krim Peptida BPC 157, Injeksi Peptida BPC 157, Kapsul Nad, Nad Lyophilized, Tetes Sublingual Nad