Terlipresin Injeksi 1 Mg

Sindrom hepatorenal (HRS) adalah subtipe gagal ginjal fungsional yang terjadi selama fase dekompensasi sirosis hati. Inti patologisnya terletak pada gangguan hemodinamik sistemik yang disebabkan oleh pelebaran pembuluh darah visceral, yang menyebabkan penyempitan pembuluh darah ginjal dan penurunan tajam laju filtrasi glomerulus. Secara klinis ditandai dengan oliguria, anuria, dan penurunan fungsi ginjal yang cepat. HRS tipe 1 dan tipe 2 memiliki angka kematian yang sangat tinggi.Terlipresin Injeksi 1 mg, sebagai analog vasopresin kerja panjang-yang disintesis secara artifisial, telah menjadi obat intervensi inti untuk pengobatan HRS karena efek regulasi spesifiknya pada pembuluh darah visceral. Kemanjuran intinya tercermin dalam membalikkan penyempitan pembuluh darah ginjal, mengembalikan perfusi ginjal yang efektif, mencapai peningkatan keluaran urin dan perbaikan fungsi ginjal secara bertahap, memberikan dukungan utama untuk perbaikan prognosis pasien HRS.

 

Ikhtisar Produk

 

Injeksi Terlipresin Asetat

Terlipresin Injeksi 1 mg

Tablet Terlipresin

​

TerlipresinCOA

Sertifikat Analisis
Nama majemuk	Terlipresin
Nilai	Kelas farmasi
Nomor CAS.	14636-12-5
Kuantitas	36g
Standar kemasan	Tas PE + tas Al foil
Pabrikan	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
nomor lot.	202601090086
MFG	9 Januari 2026
pengalaman	8 Januari 2029
Struktur
Barang	Standar perusahaan	Hasil analisis
Penampilan	Bubuk putih atau hampir putih	Sesuai
Kadar air	Kurang dari atau sama dengan 5,0%	0.54%
Kerugian pada pengeringan	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.42%
Logam Berat	Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
Kemurnian (HPLC)	Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%	99.98%
Pengotor tunggal	<0.8%	0.52%
Jumlah total mikroba	Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g	95
E.Coli	Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (menurut GC)	Kurang dari atau sama dengan 5000ppm	500ppm
Penyimpanan	Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat

Mekanisme farmakologi inti Terlipresin meningkatkan perfusi ginjal pada HRS

Terlipresin Injeksi 1 mgmenargetkan dasar patologis HRS dengan secara tepat mengatur tonus pembuluh darah dan hemodinamik untuk mencapai pembalikan dan perbaikan perfusi ginjal. Mekanisme spesifiknya dapat dipecah menjadi dua dimensi inti:

Kontraksi spesifik pembuluh darah visceral untuk memperbaiki ketidakseimbangan hemodinamik sistemik

Proses awal terjadinya HRS adalah pelebaran ekstensif pembuluh darah visceral yang disebabkan oleh hipertensi portal pada sirosis, mengakibatkan volume darah sirkulasi efektif yang relatif tidak mencukupi, yang pada gilirannya mengaktifkan sistem saraf simpatis dan sistem renin angiotensin aldosteron (RAAS), yang menyebabkan penyempitan kompensasi pembuluh darah ginjal. Terlipresin secara selektif dapat mengaktifkan reseptor V1 sel otot polos pembuluh darah visceral, memediasi penyempitan arteriol visceral yang sedang, mengurangi aliran darah sirkulasi visceral, dan mengkompensasi kekurangan relatif volume darah sirkulasi yang efektif. Dibandingkan dengan vasopresin endogen, ia memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor V1 dan tempat kerja yang lebih terkonsentrasi di wilayah pembuluh darah visceral, menghindari penyempitan pembuluh darah sistemik yang tidak spesifik. Ini dapat secara efektif memperbaiki keadaan patologis pelebaran pembuluh darah visceral dan menjaga perfusi dasar organ-organ penting seperti ginjal dan jantung, meletakkan dasar hemodinamik untuk pemulihan fungsi ginjal.

Membalikkan vasokonstriksi ginjal dan mengembalikan tekanan filtrasi ginjal yang efektif

Penyempitan pembuluh darah ginjal yang terus menerus merupakan penyebab langsung penurunan laju filtrasi glomerulus (GFR) pada pasien HRS, dan dapat membalikkan proses patologis ini baik melalui jalur tidak langsung maupun langsung. Di satu sisi, dengan memperbaiki ketidakseimbangan hemodinamik sistemik, mengurangi sekresi renin yang abnormal, dan menurunkan produksi angiotensin II, ketegangan kontraksi pembuluh darah ginjal dapat dikurangi; Di sisi lain, obat dapat langsung bekerja pada sel endotel pembuluh darah ginjal dan sel otot polos, mengatur konsentrasi ion kalsium intraseluler, melebarkan pembuluh darah kortikal ginjal, meningkatkan aliran darah ginjal dan perfusi kortikal ginjal. Studi klinis telah mengkonfirmasi bahwa setelah pemberianTerlipresin Injeksi 1 mg, resistensi pembuluh darah ginjal dapat dikurangi secara signifikan sebesar 30% -40%, aliran darah ginjal dapat ditingkatkan lebih dari 50%, dan fungsi filtrasi dan ekskresi ginjal dapat dipulihkan secara efektif, menciptakan prasyarat untuk pemulihan volume urin dan peningkatan fungsi ginjal.

Sumber informasi:

Angeli P, Gines P, Gerbes A, dkk. Pedoman Praktik Klinis EASL: penatalaksanaan sirosis dan komplikasinya[J]. Jurnal Hepatologi, 2022, 77(3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P, dkk. Terlipresin plus albumin pada pasien dengan sindrom hepatorenal tipe 1[J]. Jurnal Kedokteran New England, 2017, 376(16): 1523-1534.

Efek obat ini terhadap peningkatan keluaran urin dan perbaikan fungsi ginjal pada SHR tipe 1

SHR tipe 1 ditandai dengan penurunan fungsi ginjal yang cepat, yang seringkali disebabkan oleh infeksi berat, perdarahan gastrointestinal, dan penyebab lainnya. Hal ini ditandai dengan oliguria jangka pendek (keluaran urin harian<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Membalikkan oliguria dengan cepat dan mengembalikan fungsi ekskresi ginjal

Untuk pasien SHR tipe 1, obat ini dapat memberikan efek diuretik yang signifikan dalam waktu 24-72 jam setelah pemberian. Dengan memulihkan aliran darah ginjal dan tekanan filtrasi glomerulus, dapat meningkatkan produksi urin primer, meningkatkan fungsi reabsorpsi tubulus ginjal, mengurangi retensi air dan natrium, dan dengan cepat meningkatkan keluaran urin harian. Data klinis menunjukkan bahwa sekitar 70% pasien SHR tipe 1 dapat memulihkan keluaran urin harian lebih dari 800ml setelah pengobatan denganTerlipresin Injeksi 1 mg, dan beberapa pasien yang parah dapat mencapai lebih dari 1000ml dalam waktu 3-5 hari, yang secara efektif meringankan keadaan patologis oliguria pra ginjal dan menghalangi kerusakan fungsi ginjal lebih lanjut.

02

Meningkatkan indikator fungsi ginjal secara bertahap dan mengurangi risiko kematian

Dengan pemulihan perfusi ginjal dan rekonstruksi fungsi ekskresi, hal ini secara bertahap dapat meningkatkan indikator inti fungsi ginjal pada pasien SHR tipe 1. Obat ini dapat menurunkan kadar kreatinin darah, mempersingkat waktu nitrogen urea darah mencapai standar, dan beberapa pasien dapat mencapai tujuan remisi klinis dengan menurunkan kreatinin darah hingga di bawah 133 mol/L. Pada saat yang sama, hal ini dapat mengurangi retensi air dan natrium, memperbaiki gangguan elektrolit, meningkatkan stabilitas lingkungan internal pasien, dan menciptakan kondisi untuk pengobatan etiologi selanjutnya (seperti transplantasi hati). Sebuah studi klinis multisenter menunjukkan bahwa Terlipresin yang dikombinasikan dengan pengobatan albumin meningkatkan tingkat kelangsungan hidup 3 bulan pasien SHR tipe 1 lebih dari 40% dibandingkan dengan kelompok yang menerima pengobatan suportif saja, menunjukkan sepenuhnya peran utamanya dalam meningkatkan fungsi ginjal dan mengurangi angka kematian.

Sumber informasi:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Sindrom hepatorenal: pembaruan patofisiologi dan pengobatan[J]. Gastroenterologi, 2019, 156(7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnosis dan penatalaksanaan sindrom hepatorenal [J]. Ulasan Alam Nefrologi, 2020, 16(1): 23-36.

Poin aplikasi klinis dan evaluasi kemanjuran Terlipresin meningkatkan fungsi ginjal HRS

Penerapannya dalam pengobatan HRS memerlukan kontrol yang tepat berdasarkan klasifikasi pasien dan status klinis. Evaluasi terhadap kemanjuran dan keamanan penerapannya juga sama pentingnya, yang dapat dibagi menjadi dua aspek inti:

Akurasi dan standarisasi aplikasi klinis
Untuk HRS tipe 1, obat ini perlu diberikan dengan kombinasi dosis muatan dan dosis pemeliharaan, biasanya dikombinasikan dengan albumin.menit untuk perluasan volume guna meningkatkan kemanjuran dan mengurangi efek samping; Untuk HRS tipe 2, terapi pemeliharaan dosis rendah dapat digunakan untuk menyeimbangkan efikasi dan keamanan. Rute utama pemberiannya adalah infus intravena, dan kecepatan infus serta dosisnya perlu dikontrol dengan ketat. Rencana pengobatan harus disesuaikan dengan keluaran urin pasien, tekanan darah, dan indikator fungsi ginjal untuk menghindari perfusi organ yang tidak mencukupi akibat vasokonstriksi berlebihan akibat dosis tinggi.

Indikator inti dan signifikansi prognostik dari evaluasi kemanjuran
Kemanjuran pengobatan ini dalam pengobatan HRS terutama dievaluasi melalui kore indikator seperti keluaran urin, kreatinin darah, laju filtrasi glomerulus (eGFR), dan status asites. Jika keluaran urin pasien meningkat lebih besar dari atau sama dengan 50% dibandingkan dengan nilai awal dan kreatinin darah menurun lebih besar dari atau sama dengan 30% dalam waktu 72 jam setelah pengobatan, hal ini dianggap efektif secara klinis. Tingkat keberhasilan dan tingkat kelangsungan hidup jangka panjang dari transplantasi hati pada pasien yang efektif meningkat secara signifikan, dan bahkan jika remisi total tidak tercapai, kelangsungan hidup dapat diperpanjang dengan menstabilkan status fungsi ginjal. Pada saat yang sama, penerapan obat ini dapat mengurangi ketergantungan pasien HRS terhadap terapi pengganti ginjal (seperti hemodialisis), menurunkan beban medis, dan meningkatkan kualitas hidup pasien.

Sumber informasi:

Gines J, Rimola J, Navasa M, dkk. Hasil-jangka panjang dari pasien dengan sindrom hepatorenal tipe 2 yang diobati dengan obat[J]. Jurnal Hepatologi, 2019, 70(4): 688-695.
Asosiasi Eropa untuk Studi Hati. Pedoman Praktik Klinis EASL tentang pengelolaan asites pada sirosis[J]. Jurnal Hepatologi, 2021, 74(3): 622-647.

Referensi

Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V, dkk. Diagnosis dan pengobatan sindrom hepatorenal: pembaruan [J]. Hepatologi, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, dkk. Pedoman Inggris tentang pengelolaan perdarahan varises pada pasien sirosis (pembaruan 2015)[J]. Usus, 2015, 64(11): 1680-1704.
Cabang Hepatologi Asosiasi Medis Tiongkok. Pedoman Diagnosis dan Pengobatan Asites Sirosis dan Komplikasinya (Edisi 2022) [J]. Jurnal Hepatologi Tiongkok, 2022, 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S, dkk. Terlipresin untuk pengobatan sindrom hepatorenal tipe 2: tinjauan sistematis dan meta-analisis[J]. Farmakologi & Terapi Pencernaan, 2021, 53(6): 789-801.

Tag populer: injeksi terlipresin 1 mg, produsen dan pemasok injeksi terlipresin 1 mg Cina, Injeksi CJC 1295, Bubuk CJC 1295, Semprotan CJC 1295, Injeksi Ipamorelin, peptida yang menyehatkan, Serbuk Sermorelin Asetat