Tablet opioidadalah peptida yang terdiri dari tiga asam amino dengan sifat neuroprotektif. Formula molekul C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, dapat mencegah akumulasi spesies oksigen reaktif (ROS) dan menghambat aktivasi ERK 1/2. Dapat merangsang aktivitas fungsional komponen seluler utama jaringan otak dan mengurangi kematian sel secara spontan. Lindungi keturunan tikus dari hiperhomosisteinemia prenatal. Konten ini hanya untuk tujuan penelitian ilmiah. Jangan gunakan langsung pada tubuh manusia!
Bentuk produk
Opiorfin COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama majemuk | Opiorfin | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 864084-88-8 | |
| Kuantitas | 60g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Januari 2026 | |
| pengalaman | 8 Januari 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.54% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.42% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.98% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.52% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
| Rumus Kimia: | C29H48N12O8 |
| Massa Tepat: | 692 |
| Berat Molekul: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Analisis Unsur: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Tablet opioidadalah zat peptida dengan efek analgesik kuat yang pertama kali ditemukan dalam air liur manusia, dan struktur kimia serta mekanisme kerjanya yang unik telah membawa harapan baru dalam bidang manajemen nyeri.
Penghambatan enzim pendegradasi enkephalin
1. Fungsi dan degradasi enkephalin
Enkephalin merupakan peptida opioid endogen yang dapat berikatan dengan reseptor opioid di dalam tubuh dan menghasilkan efek analgesik. Namun, dalam keadaan normal, enkephalin dengan cepat terdegradasi oleh dua enzim pendegradasi enkephalin - endopeptidase netral manusia (hNEP, kode enzim EC 3.4.24.11) dan aminopeptidase eksogen manusia (hAP-N, kode enzim EC 3.4.11.2), sehingga menghasilkan durasi kerja yang singkat. Proses degradasi ini membatasi efek analgesik enkephalin yang berkelanjutan dalam tubuh.
2. Efek penghambatan
Sebagai penghambat kuat enkephalin manusia yang menonaktifkan zinc heteropeptidase, ia dapat berikatan dengan hNEP dan hAP-N, sehingga menghambat degradasi enkephalinnya. Secara khusus, dengan menempati situs aktif enzim ini, mereka dicegah untuk berikatan dengan enkephalin, sehingga melindungi enkephalin dari degradasi. Mekanisme ini mempertahankan konsentrasi enkephalin yang tinggi dalam tubuh, terus mengaktifkan transmisi ketergantungan opioid endogen dan pada akhirnya menghasilkan efek analgesik.
3. Bukti eksperimental
Sejumlah besar percobaan in vitro telah mengkonfirmasi efek penghambatan Opiorphin pada hNEP dan hAP-N. Misalnya, percobaan usus besar in vivo pada tikus, Opiorphin (1-100 μM) dapat menginduksi kontraksi usus besar distal pada tikus dengan cara yang bergantung pada konsentrasi dan meningkatkan respons kontraksi yang disebabkan oleh metionin enkephalin. Hal ini menunjukkan bahwa ia dapat melindungi enkephalin dari degradasi, sehingga meningkatkan fungsi fisiologisnya. Selain itu, penghambatan hidrolisis enzimatik hNEP rekombinan pada permukaan sel dalam Mca-BK2 menghasilkan nilai IC50 sebesar 33 μM, dan penghambatan pembelahan pNA Ala dari hAP-N menghasilkan nilai IC50 sebesar 65 μM, yang selanjutnya menunjukkan efek penghambatannya pada kedua enzim ini.
Sumber informasi: Sohu, Blog CSDN, Jaringan Instrumen Kimia
Aktifkan transmisi ketergantungan opioid endogen
1. Aktivasi sistem opioid endogen
Dengan menghambat enzim pendegradasi enkephalin, enkephalin endogen dilindungi dari degradasi, sehingga mengaktifkan transmisi ketergantungan opioid endogen. Sistem opioid endogen mencakup peptida opioid endogen seperti enkephalin dan dinorfin, serta reseptor opioid seperti μ, δ, dan κ. Ini tidak secara langsung bekerja pada reseptor opioid, tetapi secara tidak langsung mengaktifkan reseptor opioid dengan meningkatkan konsentrasi enkephalin, menghasilkan efek analgesik.
2. Verifikasi eksperimental efek analgesik
Percobaan pada hewan telah menunjukkan efek analgesik yang signifikan. Dalam percobaan pada tikus, menyuntikkan Opiorphin dengan dosis berbeda (1,25-10 μg/kg) ke dalam ventrikel dapat menginduksi efek analgesik yang kuat dalam dosis - dan tergantung waktu.
Pada 10 menit setelah penyuntikan, terjadi perubahan persentase tail flick latency (TWL) yang signifikan pada kelompok dosis berbeda, sebesar 28,90% pada kelompok 1,25 mg/kg dan sebesar 91,89% pada kelompok 10 mg/kg. Hal ini menunjukkan bahwatablet oporfinmempunyai potensi besar dalam menghilangkan rasa sakit.
3. Perbandingan dengan analgesik opioid tradisional
Dibandingkan dengan analgesik opioid tradisional seperti morfin, obat ini memiliki risiko kecanduan dan toleransi yang lebih rendah. Hal ini karena obat ini menghasilkan efek analgesik dengan melindungi enkephalin endogen, dibandingkan dengan mengaktifkan reseptor opioid secara langsung. Oleh karena itu, hal ini mengurangi kemungkinan kecanduan dan ketergantungan, memberikan pilihan baru untuk manajemen nyeri.
Sumber informasi: Sohu, Baijiahao, Jaringan Instrumen Kimia
Mengatur efek sistem kardiovaskular
1. Pengamatan eksperimental reaksi kardiovaskular
Selain efek analgesiknya, juga memiliki efek tertentu pada sistem kardiovaskular. Eksperimen telah menemukan bahwa injeksi intravena dapat menyebabkan peningkatan yang cepat pada tekanan arteri rata-rata dan detak jantung pada tikus yang dianestesi Uratan. Respon kardiovaskular ini mungkin berhubungan dengan peningkatan regulasi kadar angiotensin sirkulasi endogen, yang juga melibatkan sistem saraf simpatis.
3. Sistem opioid tidak terlibat dalam reaksi kardiovaskular
Perlu dicatat bahwa sistem opioid tidak berpartisipasi dalam respons kardiovaskular yang ditimbulkan. Percobaan menemukan bahwa nalokson antagonis reseptor opioid non selektif tidak berpengaruh signifikan terhadap efek kardiovaskular yang ditimbulkan. Hal ini menunjukkan bahwa mekanisme kerja pada sistem kardiovaskular berbeda dengan efek analgesiknya.
2. Eksplorasi mekanisme respon kardiovaskular
Penelitian lebih lanjut menunjukkan bahwa reaksi kardiovaskular yang ditimbulkan dapat diantagonis secara signifikan oleh penghambat enzim pengubah angiotensin-Captopril dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 Valsartan. Hal ini menunjukkan bahwa sistem renin-angiotensin (RAS) terlibat dalam efek kardiovaskular dari zat ini. Selain itu, pra-injeksi intravena fentolamin antagonis reseptor adrenergik alfa dan propranolol antagonis reseptor adrenergik beta juga dapat menghambat peningkatan tekanan arteri rata-rata yang disebabkan oleh keduanya. Namun, propranolol secara signifikan dapat menghambat respons takikardia yang ditimbulkannya, sedangkan phentolamine tidak. Hal ini menunjukkan bahwa efek kardiovaskularnya mungkin melibatkan berbagai mekanisme, termasuk aktivasi RAS dan regulasi sistem saraf simpatis.
Sumber informasi: Docin.com Douding.com, tidak ada (30 literatur relevan teratas di Database Teks Lengkap Jurnal China)
Efek antidepresan
1. Temuan eksperimental tentang efek antidepresan
Selain efek analgesik dan pengaturan kardiovaskular, ia juga memiliki sifat antidepresan. Dalam percobaan berenang paksa pada tikus, injeksi Opiorphin (50, 100, 200, dan 300 μg/kg) ke dalam dosis ventrikel lateral secara dependen memperpendek waktu imobilitas kumulatif tikus, menunjukkan bahwa Opiorphin memiliki sifat antidepresan.
3. Dampak terhadap kegiatan mandiri
Untuk mengecualikan kemungkinan bahwa efek antidepresan dalam percobaan renang paksa disebabkan oleh eksitasi saraf, percobaan tersebut juga menguji dampaknya terhadap aktivitas otonom tikus. Hasil penelitian menunjukkan tidak ada pengaruh terhadap aktivitas otonom tikus yang tidak beradaptasi terlebih dahulu, namun sedikit meningkatkan kemampuan aktivitas otonom tikus yang beradaptasi terlebih dahulu. Hal ini menunjukkan bahwa efek antidepresannya tidak dicapai melalui saraf rangsang.
2. Eksplorasi mekanisme efek antidepresan
Penelitian lebih lanjut menunjukkan bahwa efek antidepresannya dimediasi melalui jalur opioid enkephalin. Nalokson antagonis reseptor opioid non selektif, bila diberikan dalam kombinasi, dapat sepenuhnya melawan efek antidepresan dari zat ini. Mengingat enkephalin memiliki dua reseptor, μ - dan δ -, percobaan lebih lanjut akan menggunakan μ - dan δ - antagonis selektif reseptor opioid - DNA dan naltrindole dalam kombinasi untuk menyelidiki tipe reseptor tertentu. Hasilnya menunjukkan bahwa naltrindle antagonis reseptor δ dapat sepenuhnya menangkal efek antidepresannya, sedangkan antagonis reseptor μ - RNA menghambat sebagian efek ini. Hal ini menunjukkan bahwa ia meningkatkan konsentrasi enkephalin ekstraseluler dengan menghambat degradasinya, secara tidak langsung mengaktifkan reseptor opioid μ dan δ untuk memberikan efek antidepresan.
Sumber informasi: Platform Layanan Pengetahuan Data Wanfang, tidak ada (30 literatur relevan teratas di Database Teks Lengkap Jurnal China)
Dampak potensial lainnya
1. Dampak nyeri terkait usus
Selain efek yang disebutkan di atas, ini juga mendapat tempat dalam penelitian tentang nyeri yang berhubungan dengan usus. Penelitian telah menunjukkan bahwa hal ini dapat meningkatkan respon usus terhadap metionin enkephalin, yang dapat memberikan pendekatan baru untuk mengobati rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit seperti sindrom iritasi usus besar. Dalam percobaan usus besar ex vivo pada tikus,tablet oporfin(1-100 μM) dapat menginduksi kontraksi usus besar distal pada tikus dengan cara yang bergantung pada konsentrasi dan meningkatkan respons kontraksi yang disebabkan oleh metionin enkephalin.
2. Dampak terhadap sistem kekebalan tubuh
Meskipun penelitian mengenai dampaknya terhadap sistem kekebalan tubuh saat ini masih terbatas, komponen lain dalam air liur seperti lisozim dan musin memiliki kemampuan untuk membersihkan luka dan menghambat bakteri. Hal ini menunjukkan bahwa komponen dalam air liur berperan penting dalam pertahanan kekebalan tubuh. Penelitian di masa depan dapat mengeksplorasi lebih lanjut apakah hal ini juga terlibat dalam proses regulasi kekebalan tubuh.
Sumber informasi: Sohu, Weibo
Pertanyaan Umum
Apakah opiorphin lebih kuat dari morfin?
Bekerja sama dengan tim ETAP dari Nancy-Brabois Technopole, para ilmuwan Institut Pasteur mendemonstrasikan secara in vivo bahwa, untuk dosis yang sama, Opiorphin menghasilkan potensi analgesik yang sebanding dengan morfin, baik pada nyeri akut termal maupun mekanis serta nyeri tonik yang diinduksi-bahan kimia.
Bisakah Anda mengekstrak opiorphin dari air liur?
Oleh karena itu, SUPRAS berbasis HFBA-mampu mengekstraksi opiorphin dari sampel air liur secara efisien dan menunjukkan potensi tinggi dalam penentuan beberapa asam amino dan oligopeptida dari sampel biologis.
Apa obat penghilang rasa sakit manusia yang paling kuat?
Ini adalah opioid terkuat yang tersedia di lingkungan medis, 50 hingga 100 kali lebih kuat daripada morfin. Carfentanyl, analog fentanyl dianggap sebagai opioid paling ampuh, kira-kira 10.000 kali lebih kuat dari morfin. Karena potensinya yang ekstrim, carfentanil jarang digunakan dalam pengobatan medis manusia.
Tag populer: tablet opiorphin, produsen tablet opiorphin Cina, pemasok, Krim CJC 1295, CJC 1295 NO DAC 2mg, Kapsul IGF 1 LR3, Krim IGF 1 LR3, Injeksi IGF 1 LR3, Injeksi MT2
