Liraglutida 18 Mg 3ml Injeksi

Liraglutida 18 mg 3ml Injeksiadalah analog glukagon manusia terasilasi seperti peptida-1 (GLP-1) yang disintesis secara artifisial, dengan homologi urutan asam amino hingga 97% dengan GLP-1 manusia alami. Melalui teknologi rekombinasi genetik dan produksi menggunakan Escherichia coli, dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat metformin atau sulfonilurea untuk pasien yang kontrol gula darahnya masih buruk setelah pengobatan dengan dosis maksimum obat metformin atau sulfonilurea yang dapat ditoleransi saja. Hal ini juga dapat mengurangi risiko efek samping kardiovaskular yang besar (kematian kardiovaskular, infark miokard nonfatal, atau stroke nonfatal) pada pasien dewasa dengan diabetes tipe 2 yang disertai penyakit kardiovaskular. Hal ini juga berlaku untuk pasien dewasa dengan indeks massa tubuh awal (BMI) Lebih besar dari atau sama dengan 30 kg/m² (obesitas) atau Lebih besar dari atau sama dengan 27 kg/m² (kelebihan berat badan) dan setidaknya satu komplikasi terkait berat badan (seperti hipertensi, diabetes tipe 2 atau dislipidemia), sebagai pengobatan tambahan dengan diet rendah kalori dan peningkatan olahraga.

​

LiraglutidaCOA

Sertifikat Analisis
Nama gabungan	Liraglutida
Nilai	Kelas farmasi
Nomor CAS.	204656-20-2
Kuantitas	10g
Standar kemasan	Tas PE + tas Al foil
Pabrikan	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
nomor lot.	202601090059
MFG	9 Januari 2026
pengalaman	8 Januari 2029
Struktur
Barang	Standar perusahaan	Hasil analisis
Penampilan	Bubuk putih atau hampir putih	Sesuai
Kadar air	Kurang dari atau sama dengan 5,0%	0.49%
Kerugian pada pengeringan	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.36%
Logam Berat	Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
Kemurnian (HPLC)	Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%	99.90%
Pengotor tunggal	<0.8%	0.57%
Jumlah total mikroba	Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g	170
E.Coli	Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (menurut GC)	Kurang dari atau sama dengan 5000ppm	400ppm
Penyimpanan	Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat

Liraglutida 18 Mg 3ml Injeksiadalah agonis reseptor-GLP-1 yang bekerja lama, dan regulasi pankreasnya adalah mekanisme inti untuk mencapai penurunan glukosa, perlindungan pankreas, dan mempertahankan homeostasis pankreas. Mekanisme ini dicirikan oleh regulasi tepat yang bergantung pada glukosa, meliputi lima dimensi sintesis insulin dan peningkatan sekresi sel pulau pankreas, penghambatan sekresi glukagon sel, regulasi parakrin somatostatin sel δ, perlindungan proliferasi sel dan anti apoptosis, serta remodeling struktur pulau pankreas dan lingkungan mikro. Melalui GLP-1R-G s-cAMP-PKA-EPAC, saluran Ca ²+- HCN, regulasi transkripsi Mafa PDX1, autophagy FoxO1, antioksidan NOX2-ROS-JNK dan berbagai jalur lainnya, ia mencapai efek tripel pankreas yaitu "mempromosikan insulin, menghambat glukagon, dan melindungi sel", dan menunjukkan ketergantungan glukosa yang ketat secara keseluruhan. Pada dasarnya menghindari risiko hipoglikemia, dan memberikan strategi regulasi tertarget pankreas yang akurat dan aman untuk pengobatan diabetes tipe 2.

Karakteristik pengikatan Liraglutide dengan GLP-1R

 

Liraglutide adalah analog GLP-1 (7-37) yang disintesis secara artifisial dengan 97% homologi terhadap GLP-1 endogen manusia, hanya menggantikan arginin dengan lisin pada posisi asam amino 34 dan menghubungkan rantai samping asam lemak 16 karbon pada posisi asam amino 26. Modifikasi struktural ini memberinya tiga karakteristik utama: pertama, ketahanan terhadap degradasi enzim DPP-4, dengan waktu paruh yang diperpanjang dari 2 menit alami GLP-1 hingga 13 jam, mencapai pemberian sekali sehari; Yang kedua adalah pengikatan reversibel dengan albumin serum, yang menunda pembersihan ginjal dan memperpanjang durasi kerja dalam tubuh; Yang ketiga adalah pengikatan afinitas tinggi terhadap GLP-1 R (konstanta disosiasi Kd=1.2 nM), dengan efisiensi aktivasi yang jauh lebih tinggi dibandingkan GLP-1 alami.

GLP-1R termasuk dalam reseptor berpasangan protein kelas BG (GPCR), terutama diekspresikan dalam sel beta pankreas (ekspresi tinggi, terhitung 75% -80% dari total GLP-1R dalam sel pankreas), sel delta (ekspresi sedang), sel alfa (ekspresi rendah, hanya 10% -15% diekspresikan dalam sel alfa), dan juga didistribusikan di jaringan ekstrapankreas (usus, pusat, kardiovaskular). Liraglutide berikatan dengan domain ekstraseluler GLP-1R melalui domain N-terminalnya, menginduksi konformasi reseptor untuk bertransisi dari keadaan istirahat ke keadaan aktif dan memulai pensinyalan kaskade hilir. Dibandingkan dengan GLP-1 alami, Liraglutide mengaktifkan GLP-1 R dengan lebih persisten dan stabil, tanpa desensitisasi yang cepat, sehingga memastikan efek regulasi pankreas yang berkelanjutan.

Jalur pensinyalan inti: Sumbu GLP-1R-G s-cAMP PKA-EPAC (jalur utama regulasi pankreas)

 

Setelah berikatan dengan GLP-1R, Liraglutide secara istimewa berpasangan dengan protein G (protein G stimulasi), mengaktifkan adenylate cyclase (AC), mengkatalisis konversi ATP menjadi cyclic adenosine monophosphate (cAMP), dan meningkatkan konsentrasi cAMP intraseluler dalam sel sebanyak 3-5 kali. CAMP bertindak sebagai pembawa pesan kedua, mengaktifkan dua molekul efektor hilir:
Protein kinase A (PKA): cAMP berikatan dengan subunit pengatur PKA, melepaskan subunit katalitik dan mentranslokasikannya ke nukleus dan sitoplasma, memfosforilasi substrat utama hilir (seperti CREB, HSL, protein saluran ion), mengatur sekresi insulin, transkripsi gen, dan kelangsungan hidup sel.
Pertukaran protein diaktifkan secara langsung oleh cAMP (EPAC2): pengikatan cAMP ke EPAC2 menginduksi perubahan konformasi, mengaktifkan GTPase kecil Rap1, mengatur eksositosis granul insulin, adhesi sel, dan homeostasis kalsium, dan secara sinergis memperkuat efek pankreas dengan jalur PKA.

Jalur pensinyalan tambahan: saluran Ca ² ⁺ - HCN dan jalur MAPK/ERK

 

Hiperpolarisasi Ca ² - mengaktifkan jalur saluran cyclic nucleotide gated (HCN): Liraglutide mengaktifkan saluran HCN (terutama subtipe HCN2 dan HCN4) melalui cAMP, mendorong masuknya Na ², depolarisasi membran sel, dan meningkatkan frekuensi osilasi - sel Ca ² - (sebesar 2-3 kali). Ca ² - merupakan pemicu penting untuk eksositosis granul insulin. Jalur ini bergantung pada glukosa: hanya diaktifkan ketika glukosa darah lebih besar dari atau sama dengan 5,5 mmol/L, dan secara otomatis dinonaktifkan ketika terjadi hipoglikemia (<3.9 mmol/L), ensuring precise regulation of insulin secretion.
Jalur MAPK/ERK: Liraglutide mengaktifkan ERK1/2 melalui jalur GLP-1R-G s-PKA, memfosforilasi faktor transkripsi seperti Elk-1 dan c-Myc, mendorong ekspresi gen proliferasi sel (Cyclin D1, PCNA), menghambat gen apoptosis (Caspase-3, Bax), dan berpartisipasi dalam pemeliharaan kualitas sel.

Mekanisme molekuler regulasi ketergantungan glukosa

 

Keuntungan inti Liraglutide dalam regulasi pankreas adalah ketergantungan glukosa yang ketat, yang hanya aktif selama hiperglikemia dan tidak berpengaruh selama hipoglikemia, dengan risiko hipoglikemia.<1%. The molecular mechanism is:
- ketergantungan saluran KATP sel: Selama hiperglikemia, glukosa memasuki sel - dan menjalani siklus asam trikarboksilat glikolisis untuk menghasilkan ATP, yang menutup saluran kalium sensitif ATP (KATP). Depolarisasi membran sel mengaktifkan saluran tegangan-Ca ² ⁺ (VGCC), dan masuknya Ca ² ⁺ memulai sekresi insulin basal.

Liraglutide memperkuat efek masuknya Ca ² ⁺ dan mendorong pelepasan butiran insulin melalui jalur cAMP PKA-EPAC; Selama hipoglikemia, saluran KATP terbuka, membran sel mengalami hiperpolarisasi, masuknya Ca²⁺ terhenti, dan liraglutida tidak dapat memicu sekresi insulin.
Ketergantungan glukosa darah diatur oleh sel alfa: Selama hiperglikemia, liraglutida secara langsung menghambat sinyal GLP-1R sel alfa, atau menghambat sekresi glukagon melalui insulin sel beta dan sekresi parakrin somatostatin sel delta; Ketika hipoglikemia terjadi, efek penghambatan berkurang, dan glukagon disekresi secara normal untuk mempertahankan homeostasis glukosa darah.

Sumber informasi referensi:

1. Konsensus ahli Asosiasi Medis Tiongkok Cabang Diabetes tentang penerapan klinis agonis reseptor GLP-1 (edisi 2025) Chinese Journal of diabetes, 2025
2. PubMed. Glukagon-seperti reseptor peptida-1: mekanisme dan kemajuan dalam terapi. 2025.
3. WebMD. Ringkasan farmakologi injeksi Liraglutide (Victoza). 2026.
4. Berita Medis Tiongkok. Studi tentang mekanisme hipoglikemik yang bergantung pada glukosa pada liraglutida dua ribu dua puluh-empat
5. PMC. Glukagon-Seperti Peptida-1: Tindakan dan Pengaruh pada Fungsi Hormon Pankreas. 2025.

Promosi sekresi insulin yang bergantung pada glukosa

 

Liraglutide mempercepat pelepasan granul insulin melalui jalur cAMP PKA-EPAC2 dengan tiga cara:
Penahan dan fusi partikel yang mudah: PKA memfosforilasi protein terkait vesikel sinaptik (SNAP-25) dan protein membran terkait vesikel (VAMP-2), meningkatkan efisiensi fusi antara partikel insulin dan membran sel, dan meningkatkan laju eksositosis sebanyak 4-6 kali lipat.
Memperkuat sinyal Ca ² ⁺: EPAC2 mengaktifkan Rap1, mendorong pelepasan Ca ² ⁺ retikulum endoplasma, meningkatkan konsentrasi Ca ² ⁺ sitoplasma, dan selanjutnya memicu eksositosis granula.
Butiran cadangan mobilisasi: PKA memfosforilasi myosin light chain kinase (MLCK), membebaskan sitoskeleton dari pengikatan butiran cadangan insulin, memobilisasi butiran untuk bermigrasi menuju membran sel, dan meningkatkan jumlah butiran yang dapat dilepaskan (+2.8-lipat).

Perbedaan regulasi sekresi insulin antara satu fase dan dua fase
Disfungsi sel pada pasien diabetes tipe 2 ditandai dengan hilangnya sekresi insulin primer dan tertundanya sekresi insulin sekunder. Liraglutide dapat digunakan untuk perbaikan yang ditargetkan:
Sekresi fase I (0-10 mnt): Aktifkan jalur cAMP PKA dengan cepat, tingkatkan pelepasan segera kumpulan eksositosis granul insulin dalam sel beta, pulihkan sekresi fase I yang hilang, dan kurangi puncak glukosa darah postprandial sebesar 40% -50%.
Sekresi bipolar (10-120 menit): Aktifkan saluran HCN dan osilasi Ca ² ⁺ secara terus menerus, mobilisasi partikel "kumpulan cadangan", memperpanjang durasi sekresi, dan menjaga stabilitas glukosa darah postprandial.

Sumber informasi referensi:

1. PubMed. Liraglutida meningkatkan frekuensi osilasi pulau Ca2+ dan sekresi insulin. 2025.
2. Jurnal Endokrinologi dan Metabolisme Tiongkok GLP-1 agonis reseptor mengatur fungsi sekresi sel beta pankreas dua ribu dua puluh empat
3. PMC. Liraglutide melindungi terhadap glukolipotoksisitas-yang diinduksi -apoptosis sel. 2025.
4. Jurnal Obat Baru Tiongkok. Mekanisme molekuler regulasi sintesis insulin Liraglutide 2025; 34 (8):921-928.
5. Kelompok Kolaborasi Penelitian LEADER. Pengaruh liraglutide pada fungsi sel beta pada pasien diabetes tipe 2. Jurnal Kedokteran Tiongkok, 2024

Tag populer: liraglutide 18 mg 3ml injeksi, Cina produsen injeksi liraglutide 18 mg 3ml, pemasok, Kapsul IGF 1 LR3, Injeksi IGF 1 LR3, Injeksi Ipamorelin, Semprotan Peptida PT 141, Injeksi Sermorelin Asetat, Injeksi Peptida Tesamorelin