Biotinoil Tripeptida-1adalah senyawa tripeptida inovatif yang dibentuk dengan menggabungkan vitamin H (biotin) secara kimia dengan peptida tembaga pemberi sinyal (GHK, a Matrikine). Biasanya berbentuk bubuk putih, atau dapat dilarutkan sebelumnya dalam pelarut untuk membuat larutan cair untuk digunakan dalam kosmetik dan produk perawatan pribadi. Terutama digunakan untuk meningkatkan pertumbuhan rambut, mencegah rambut rontok, meningkatkan kesehatan rambut, dan mendukung perbaikan dan regenerasi kulit. Terdiri dari biotin dan tiga residu asam amino (glisin, histidin, lisin). Biotin, juga dikenal sebagai vitamin H atau vitamin B7, adalah vitamin yang larut dalam air yang sangat penting untuk pertumbuhan, perkembangan, dan fungsi tubuh normal manusia, terutama yang berperan penting dalam metabolisme lemak dan protein. Tripeptida GHK adalah peptida pendek dengan aktivitas biologis yang dapat berikatan dengan biotin untuk membentuk peptida pertumbuhan rambut fungsional yang unik.
Bentuk produk kami
Biotinoil Tripeptida-1 COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama majemuk | Biotinoil tripeptida-1 | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 299157-54-3 | |
| Kuantitas | 15g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202512090055 | |
| MFG | 9 Desember 2025 | |
| pengalaman | 8 Desember 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.47% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.55% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.26% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 70 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 400ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
|
|
||
| Rumus Kimia | C24H38N8O6S | |
| Massa Tepat | 566.26 | |
| Berat Molekul | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Analisis Unsur | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoil Tripeptida-1adalah molekul aktif secara biologis yang dibentuk oleh pengikatan kovalen biotin (vitamin B7) dengan glisil-L-histidil-L-lisin (GHK) tripeptida. Rumus molekulnya adalah C24H38N8O6S, dengan berat molekul 566,67. Tampaknya sebagai bubuk putih sampai putih dengan kemurnian lebih dari 99%. Molekul ini telah menarik banyak perhatian karena efeknya yang signifikan dalam bidang kesehatan rambut, namun terdapat perbedaan yang signifikan antara efek in vitro dan in vivo, sehingga menimbulkan tantangan bagi penelitian ilmiah dan aplikasi klinis.
Mekanisme molekuler: efek sinergis biotin dan GHK
Aktivitasnya berasal dari efek sinergis biotin dan tripeptida GHK:
Biotin adalah koenzim kunci dalam sintesis keratin, terlibat dalam metabolisme asam lemak, glukosa, dan asam amino. Dalam folikel rambut, biotin mendorong sintesis asam lemak dengan mengaktifkan asetil KoA karboksilase (ACC), memberikan landasan energi untuk pertumbuhan rambut. Selain itu, biotin dapat meningkatkan kapasitas antioksidan sel folikel rambut dan mengurangi kerusakan DNA akibat sinar UV.
Pengikatan biotin ke GHK secara signifikan meningkatkan stabilitas molekul (11 kali lebih tinggi dibandingkan GHK saja) dan penargetan folikel rambut. Biotin bertindak sebagai "molekul navigasi" untuk memandu GHK ke dalam sel folikel rambut, dan GHK secara langsung bertindak pada target utama siklus pertumbuhan folikel rambut melalui aktivitas biologisnya.
Fungsi tripeptida GHK
Tripeptida GHK memiliki banyak aktivitas biologis:
Promosi proliferasi sel: Dengan mengaktifkan jalur pensinyalan MAPK/ERK, ini merangsang proliferasi sel papila dermal (DPC). Percobaan in vitro menunjukkan laju proliferasi sel mencapai 148,24% pada konsentrasi 0,625%.
Pertahanan antioksidan: Ion tembaga khelat (Cu ² ⁺), menghambat reaksi katalitiknya untuk menghasilkan spesies oksigen reaktif (ROS), dan mengurangi kerusakan stres oksidatif pada folikel rambut.
Agregasi protein anti amiloid: Menghambat produksi dan agregasi protein beta amiloid berkarbonilasi (A ) dapat dicapai dengan mengatur keseimbangan ion logam.
Studi in vitro: validasi mekanisme dan analisis-respons dosis
Efek proliferasi: Pada sel papila dermal manusia (HHDPCs) yang dikultur secara in vitro, setelah perlakuan dengan konsentrasi zat 0,625% dan 1,25% selama 72 jam, laju proliferasi sel masing-masing mencapai 148,24% dan 143,59%, tanpa perbedaan yang signifikan dibandingkan dengan kontrol positif minoksidil (150,12%). Namun laju proliferasi turun tajam menjadi 102,31% pada konsentrasi 2,5%, yang menunjukkan efek saturasi yang bergantung pada dosis.
Mekanisme antioksidan: Dengan mengkelat Cu ² ⁺, dapat menghambat oksidasi asam askorbat (ASC) yang diinduksi oleh kompleks Cu-A dan mengurangi pembentukan ROS. Dalam model karbonilasi A 1-16 yang diinduksi oleh akrolein, laju penghambatan agregasi A mencapai 65% pada konsentrasi 20 μM, yang menunjukkan efek neuroprotektifnya melalui regulasi ion logam.
Interaksi Molekuler: Pengikatan Streptomisin dan Khelasi Tembaga
Pengikatan streptomisin: Afinitas zat ini terhadap streptavidin (IC ₅₀=30 μ M) secara signifikan lebih tinggi dibandingkan dengan biotin bebas (IC ₅₀=1.2 μ M), yang mungkin terkait dengan optimalisasi konformasi spasialnya. Namun, afinitas tinggi ini mungkin terbatas secara in vivo karena adanya penghalang biologis seperti stratum korneum pada kulit.
Kemampuan khelasi tembaga: Tripeptida GHK dapat secara efisien mengkelat Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) melalui gugus imidazol dari residu histidin, membentuk kompleks Cu GHK yang stabil. Khelasi ini dapat sepenuhnya menghambat oksidasi ASC yang dikatalisis oleh Cu ² ⁺ secara in vitro, namun keseimbangan dinamis dan pengikatan kompetitif ion tembaga perlu dipertimbangkan secara in vivo.
Efek in vivo: terjemahan dan keterbatasan klinis
Peningkatan kepadatan rambut: uji klinis esensi yang mengandung 1% zat menunjukkan bahwa kepadatan rambut meningkat sebesar 29% setelah 16 minggu, dan proporsi rambut dalam masa pertumbuhan meningkat sebesar 35% (deteksi mikroskop folikel rambut). Namun, penelitian lain menunjukkan bahwa hanya peningkatan kepadatan sebesar 12% yang diamati pada 8 minggu, menunjukkan perbedaan waktu timbulnya penyakit pada setiap individu.
Pengaturan siklus pertumbuhan: Dapat memperbaiki siklus rambut dengan memperpanjang masa pertumbuhan rambut (Anagen) dan memperpendek masa istirahat (Telogen). Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa aplikasi lokal dapat meningkatkan ekspresi penanda sel induk folikel rambut (seperti CD34, K15), namun jalur molekuler spesifik (seperti Wnt/ - catenin) belum sepenuhnya dijelaskan.
Penilaian keamanan: Paparan sistem dan toleransi lokal
Toksisitas sistemik: Bahkan pada dosis tinggi (setara biotin 0,6%), tingkat penyerapan kulit hanya sekitar 10%, dan biotin dengan cepat dimetabolisme menjadi dihydrobiotin dan biotin sulfida, tanpa risiko akumulasi. Selain itu, biotin belum menunjukkan fototoksisitas, mutagenisitas, atau teratogenisitas dan cocok untuk penggunaan jangka panjang.
Iritasi lokal: Dalam kisaran konsentrasi 0,5% -3%, bahan tidak menimbulkan reaksi merugikan seperti eritema, gatal, atau pengelupasan. Namun, beberapa individu yang sensitif mungkin mengalami sensasi perih singkat, yang mungkin terkait dengan nilai pH (direkomendasikan 5,5-6,5) atau kompatibilitas formula.
Alasan terganggunya penelitian in vitro dan efek in vivo
Perbedaan bioavailabilitas
Penghalang penetrasi kulit: Eksperimen in vitro biasanya bekerja langsung pada sel atau jaringan, sedangkan in vivo perlu menembus stratum korneum (ketebalan sekitar 10-20 μm) dan persimpangan dermal epidermal. Meskipun berat molekulnyaBiotinoil Tripeptida-1(566.67 Da) kurang dari ambang permeasi 500 Da, polaritasnya (logP ≈ -2.5) dapat membatasi transpor transmembran.
Degradasi metabolik: Di dalam tubuh, protease (seperti elastase dan kolagenase) dan esterase di kulit dapat menurunkan ikatan peptida atau ester suatu zat sehingga mengurangi aktivitasnya. Media kultur bebas serum-yang digunakan dalam percobaan in vitro tidak dapat mensimulasikan lingkungan enzim ini.
Perbedaan efek dosis
Efek saturasi in vitro: Konsentrasi tinggi (misalnya 2,5%) menghambat proliferasi sel in vitro, yang mungkin terkait dengan saturasi reseptor atau pengikatan non-spesifik. Di dalam tubuh, karena keterbatasan permeasi, konsentrasi aktual yang mencapai folikel rambut mungkin jauh lebih rendah dibandingkan konsentrasi efektif in vitro.
Keseimbangan dinamis internal: Konsentrasi ion tembaga dalam tubuh diatur oleh berbagai faktor seperti pola makan dan status penyakit, dan khelasi tembaga dapat melemah karena kekurangan tembaga. Selain itu, zat antioksidan lain dalam tubuh, seperti glutathione dan vitamin C, mungkin dapat melawan sebagian efeknya.
Keterbatasan model eksperimental
Penyederhanaan model sel: Eksperimen in vitro biasanya menggunakan jenis sel tunggal (seperti HHDPC), sedangkan folikel rambut in vivo adalah sistem kompleks yang terdiri dari banyak sel (seperti keratinosit, melanosit) dan komponen matriks (seperti kolagen, asam hialuronat). Efek zat ini mungkin bergantung pada interaksi antar sel atau lingkungan mikro matriks.
Perbedaan model hewan: Siklus folikel rambut (sekitar 20 hari) pada hewan percobaan (seperti tikus) sangat berbeda dengan manusia (3-7 tahun), dan struktur kulit hewan (seperti kepadatan rambut dan sekresi sebum) berbeda dengan manusia, sehingga dapat menyebabkan bias ekstrapolasi pada hasil.
Solusi dan Arah Masa Depan
Optimalisasi sistem pengiriman
Nanocarrier: Dengan mengenkapsulasiBiotinoil Tripeptida-1dengan liposom, nanopartikel polimer, atau kerangka logam organik (MOFs), permeabilitas dan stabilitas kulit dapat ditingkatkan. Misalnya, enkapsulasi liposom dapat meningkatkan permeabilitas sebanyak 3-5 kali lipat.
Teknologi jarum mikro: Langsung dikirim ke lapisan dermis melalui susunan jarum mikro yang larut, dapat melewati penghalang stratum korneum dan mencapai penargetan yang tepat. Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa pemberian jarum mikro dapat meningkatkan konsentrasi obat di folikel rambut sebanyak 10 kali lipat.
Perbaikan rumus
Penyesuaian PH: Mengontrol pH formula antara 5,5-6,5 (mendekati pH kulit) dapat mengurangi penolakan muatan peptida dan meningkatkan permeabilitas. Sementara itu, penambahan peningkat penetrasi seperti propilen glikol dan azon dapat semakin meningkatkan efeknya.
Penambahan penstabil: Menambahkan antioksidan (seperti vitamin E) atau inhibitor protease (seperti EDTA) dapat mencegah degradasinya dalam formula dan memperpanjang umur simpan.
Strategi terapi kombinasi
Dikombinasikan dengan minoxidil: Minoxidil meningkatkan pasokan nutrisi folikel rambut melalui vasodilatasi, sekaligus meningkatkan vitalitas folikel rambut melalui proliferasi sel dan efek antioksidan. Studi praklinis menunjukkan bahwa kombinasi 1% Biotinoyl Tripeptida dan 2% Minoxidil dapat meningkatkan kepadatan rambut sebesar 42%, jauh lebih baik dibandingkan monoterapi.
Dikombinasikan dengan kafein: Kafein dapat menghambat 5 - reduktase, mengurangi produksi dihidrotestosteron (DHT), dan mencegah miniaturisasi folikel rambut. Kombinasi zat ini dan kafein secara sinergis dapat memperbaiki alopecia androgenik, dengan percobaan pada hewan menunjukkan peningkatan diameter rambut sebesar 25% pada kelompok gabungan.
Studi mendalam tentang mekanisme
Pengurutan sel tunggal: Menggunakan teknologi-pengurutan RNA sel tunggal untuk menganalisis efek diferensial zat ini pada sel induk folikel rambut, sel papila dermal, dan keratinosit, sehingga mengungkap jalur spesifiknya dalam mengatur siklus rambut.
Model organoid: Membangun organoid folikel rambut manusia untuk mensimulasikan struktur kompleks dan fungsi folikel rambut in vivo, yang dapat mengevaluasi efek dan toksisitasnya dengan lebih akurat.
Tag populer: biotinoyl tripeptida-1, produsen, pemasok biotinoyl tripeptida-1 Cina, Krim CJC 1295, Tablet IGF 1 LR3, Injeksi Ipamorelin, Injeksi PT 141, Injeksi Sermorelin Asetat, Serbuk Sermorelin Asetat
