Peptida Aviptadiladalah analog polipeptida sintetis dan stabil dari peptida usus vasoaktif (VIP), yang memiliki sifat antiinflamasi yang kuat, imunomodulator yang tepat, dan pelindung jaringan. Peptida ini menghambat aktivasi berlebihan neutrofil dan makrofag, sehingga menangkal badai sitokin dan mengurangi infiltrasi inflamasi paru. Obat ini menunjukkan nilai klinis yang unik pada peradangan parah, cedera paru-paru, dan gangguan terkait kekebalan tubuh, berfungsi sebagai obat polipeptida khas dengan efek antiinflamasi dan perlindungan organ.
Formulir Produk Kami
AviptadilCOA
Mekanisme Kerja Farmakologis
(1) Aktivitas Anti-inflamasi yang Ampuh dan Efek Badai Anti-sitokin
Sebagai analog sintetik dari peptida usus vasoaktif (VIP),peptida aviptadilmenunjukkan aktivitas antiinflamasi yang kuat dan secara efektif menekan respons inflamasi dan badai sitokin. Tindakan intinya mencakup tiga aspek: Ini secara nyata menghambat produksi sitokin pro-inflamasi seperti IL‑6, TNF‑ , IL‑1 , dan IFN‑ , mengurangi sinyal inflamasi, dan mengurangi kerusakan jaringan yang dimediasi inflamasi, terutama melemahkan inflamasi paru.
Obat ini menekan aktivasi berlebihan neutrofil dan makrofag, mengurangi infiltrasi sel inflamasi ke paru-paru dan jaringan inflamasi lainnya, menurunkan cedera jaringan akibat infiltrasi inflamasi, melindungi sel epitel alveolar, dan mengurangi edema paru. Obat ini bekerja pada sumber jalur inflamasi dengan memblokir aktivasi NF‑κB, menghambat inisiasi dan amplifikasi kaskade inflamasi, sehingga secara komprehensif menahan peradangan berlebihan dan mencegah kerusakan parah akibat badai sitokin.
Sumber informasi: Entri NCI untuk Aviptadil; Lembar produk InvivoChem untuk Aviptadil asetat; profil farmakologi Aviptadil di ards.mindspacetech.com.
(2) Efek Imunomodulator
Ini memberikan efek imunomodulator terutama melalui regulasi homeostasis imun dan perlindungan jaringan:
Ini memodulasi keseimbangan subset sel T dengan meningkatkan respons anti-inflamasi Th2, menekan reaksi imun yang terlalu aktif, memperbaiki ketidakseimbangan imun, dan mengurangi kerusakan akibat imunitas abnormal. Ini juga mengatur keseimbangan Treg/Th17 untuk lebih menstabilkan sistem kekebalan tubuh.
Dengan mengurangi pelepasan mediator peradangan, obat ini mengurangi kerusakan organ yang berhubungan dengan kekebalan, dengan efek perlindungan yang nyata pada organ yang rentan seperti paru-paru. Obat ini menjaga integritas penghalang mukosa usus, meningkatkan perbaikan mukosa, menjaga homeostasis penghalang usus, dan mengurangi peradangan usus dan cedera terkait kekebalan tubuh, sebagaimana dikonfirmasi dalam penelitian penyakit radang usus.
Sumber informasi: Partisipasi dan Peran Peptida Vasoaktif dalam Kejadian dan Perkembangan Penyakit Autoimun, Informasi Farmasi, 2024. Entri ensiklopedia untuk Aviptadil.
Aplikasi dalam Pengobatan Disfungsi Ereksi
(1) Relaksasi Sinergis Ganda Otot Polos Corpus Cavernosum
Mekanisme inti dalam mengobati disfungsi ereksi (DE) terletak pada kombinasinya dengan phentolamine, yang secara sinergis melemaskan otot polos penis corpus cavernosum melalui jalur yang berbeda, meningkatkan hemodinamik, dan mengembalikan fungsi ereksi.
Sebagai VIP sintetik, ia secara selektif mengaktifkan reseptor VPAC1 dan VPAC2 pada sel endotel dan otot polos pembuluh darah kavernosa, menstimulasi adenilat siklase, meningkatkan kadar cAMP intraseluler, mengaktifkan protein kinase A, dan menghambat masuknya kalsium, secara langsung merelaksasi otot polos kavernosa dan arteri penis. Sementara itu, obat ini mengoptimalkan mekanisme veno‑oklusif, mengurangi aliran keluar vena saat ereksi, menjaga tekanan darah kavernosa, dan memperpanjang durasi ereksi.
Kombinasi fentolamin, suatu antagonis adrenergik kerja pendek, memblokir reseptor 1 dan 2 pada otot polos kavernosa, menghambat vasokonstriksi yang dimediasi norepinefrin, semakin melebarkan pembuluh darah, dan meningkatkan aliran darah arteri. Aksi ganda relaksasi otot polos langsung ditambah blokade sinyal kontraktil mengatasi keterbatasan monoterapi: Aviptidal menekankan oklusi vena dan relaksasi jangka panjang, sementara phentolamine meningkatkan perfusi arteri, yang secara bersama-sama meningkatkan kekakuan dan durasi ereksi.
Tidak seperti inhibitor PDE5 oral (misalnya sildenafil), kombinasi aviptidal bekerja secara independen dari jalur oksida nitrat (NO) dan tetap efektif melawan DE refrakter yang berasal dari neurogenik, vaskulogenik, atau diabetes, terutama pada pasien yang gagal atau tidak mentoleransi inhibitor PDE5.
(2) Indikasi Klinis
Itupeptida aviptadilKombinasi /phentolamine (Invicorp) disetujui untuk pengobatan gejala disfungsi ereksi pada pria dewasa, termasuk DE neurogenik, vaskulogenik, psikogenik, dan etiologi campuran. Hal ini terutama digunakan sebagai terapi lini kedua untuk pasien dengan kontraindikasi, intoleransi, atau respons yang tidak memadai terhadap inhibitor PDE5 oral, serta untuk DE yang terkait dengan cedera saraf seperti operasi pascaprostatektomi dan cedera sumsum tulang belakang.
(3) Posisi dan Keunggulan Klinis
Mengisi kesenjangan pengobatan untuk DE yang sulit disembuhkan: memberikan alternatif yang efektif untuk DE neurogenik, vaskulogenik, dan diabetes yang tidak responsif terhadap inhibitor PDE5.
Tolerabilitas injeksi yang sangat baik: insiden nyeri rendah, penerimaan pasien tinggi, cocok untuk pemberian mandiri jangka panjang.
Onset cepat dan durasi terkendali: onset dalam 10 menit, berlangsung sekitar 1 jam, selaras dengan aktivitas seksual alami.
Tidak ada interaksi obat yang berbahaya: tidak menyebabkan hipotensi fatal dengan nitrat, lebih aman bagi pasien dengan penyakit penyerta kardiovaskular.
(4) Prospek Pengembangan Klinik
Formulasi aviptidal saat ini sebagian besar merupakan suntikan kombinasi. Pengembangan berfokus pada pemberian tanpa jarum suntik, persiapan jangka panjang, dan kombinasi dengan terapi sel induk:
Sistem injeksi bebas jarum semakin mengurangi rasa sakit dan meningkatkan kepatuhan.
Kombinasi dengan alprostadil dosis rendah meningkatkan kemanjuran pada DE yang sulit disembuhkan.
Penggunaan gabungan dengan sel induk atau plasma kaya trombosit (PRP) memperbaiki kerusakan saraf dan pembuluh darah secara bersamaan, sehingga memungkinkan pengobatan etiologi DE.
Sumber informasi: Tim Optimasi Obat NHS Bedfordshire, Injeksi Intracavernosal Aviptadil/phentolamine (Invicorp) untuk Disfungsi Ereksi; Laporan evaluasi Konsorsium Obat Skotlandia tahun 2017; Studi Urologi Eropa 2021 tentang DE refraktori; Data efikasi klinis HortWeek 2015.
Aplikasi pada Asma
Asma secara patologi ditandai dengan peradangan kronis saluran napas, hiperresponsif saluran napas, dan remodeling saluran napas, yang terkait erat dengan respons alergi yang dimediasi Th2, infiltrasi sel inflamasi, dan pelepasan mediator inflamasi. Pemicunya meliputi alergen, infeksi, dan rangsangan lingkungan, dengan serangan parah yang berpotensi menyebabkan sesak napas. Injeksi Aviptadil memodulasi patogenesis asma melalui berbagai target, menunjukkan manfaat potensial dalam mengendalikan peradangan, mengurangi hiperresponsif saluran napas, dan mencegah eksaserbasi akut.
Pertama, aviptidal menekan peradangan kronis saluran napas pada asma dengan mengikat reseptor pada epitel saluran napas dan sel inflamasi, mengurangi pelepasan mediator kunci IL‑4, IL‑5, dan IL‑13 pada peradangan saluran napas alergi.
Kadar sitokin yang lebih rendah mengurangi infiltrasi eosinofil dan sel mast, mengurangi edema mukosa saluran napas dan hipersekresi mukus. Kedua, mengembalikan keseimbangan Th1/Th2, menekan reaksi alergi, menurunkan hiperresponsif saluran napas, dan mengurangi sensitivitas terhadap pemicu seperti alergen dan udara dingin, sehingga mencegah serangan asma akut.
Selain itu, aviptidal melindungi sel epitel saluran napas, menghambat apoptosis epitel dan penebalan membran basal, memperlambat remodeling saluran napas, dan menghindari perubahan struktural yang ireversibel, menjaga relaksasi saluran napas normal. Efek bronkodilatasi ringannya dengan cepat meredakan bronkospasme selama serangan akut, mengurangi mengi dan sesak dada. Penggunaan kombinasi dengan bronkodilator konvensional meningkatkan kemanjuran terapeutik.
Sumber informasi: Profil Aviptadil di ards.mindspacetech.com; Aviptadil: Pilihan pengobatan yang menjanjikan untuk sindrom gangguan pernapasan akut (Zuventus); Asma Bronkial (Asisten Klinis CNKI).
I. Kromatografi Cair Kinerja-Fase Tinggi-Terbalik (RP-HPLC)
Kromatografi cair kinerja-fase tinggi-terbalik adalah metode umum untuk analisis kuantitatifpeptida aviptadildan pemantauan produk degradasinya. Metode ini mencapai pemisahan berdasarkan perbedaan hidrofobisitas peptida, dengan keunggulan pengoperasian yang sederhana, presisi tinggi, dan reproduktifitas yang baik. Dalam percobaan, fase diam C18 digunakan, dan fase gerak terdiri dari fase berair yang mengandung 0,1% asam trifluoroasetat dan asetonitril. Elusi gradien memungkinkan pemisahan aviptidal dari pengotor secara efektif, dengan waktu pemisahan dikontrol pada 4,5 ± 0,1 menit. Metode tersebut telah divalidasi sesuai dengan pedoman dari Dewan Internasional untuk Harmonisasi Persyaratan Teknis Farmasi untuk Penggunaan Manusia (ICH) dan Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA). Kurva kalibrasi menunjukkan linearitas yang baik dalam kisaran konsentrasi 2–10 ug/mL (r²=0.9996), tingkat pemulihan adalah 99,65%, dan deviasi standar relatif (RSD) intra-hari dan antar-hari keduanya kurang dari 1,0%. Metode ini memungkinkan deteksi kuantitatif aviptidal dan produk degradasinya secara simultan dalam media asam dan basa.
II. Elektroforesis Kapiler–Spektrometri Massa (CE-MS)
Elektroforesis kapiler – spektrometri massa merupakan teknik pelengkap yang penting untuk analisis pengotor produk, terutama cocok untuk identifikasi jejak pengotor secara akurat. Metode ini menggunakan kapiler berlapis yang digabungkan dengan spektrometer massa melalui antarmuka tanpa selubung, dan pemisahan dicapai berdasarkan perbedaan muatan dan mobilitas peptida. Dibandingkan dengan kromatografi cair kinerja nano-terbalik-fase tinggi-spektrometri massa (nanoRP-HPLC-MS), kromatografi cair ini menawarkan sensitivitas yang lebih tinggi dan kemampuan identifikasi pengotor yang lebih kuat. Eksperimen telah mengonfirmasi bahwa batas deteksi (LOD) CE-MS adalah sekitar 1 fmol, yaitu 2500 kali lipat lebih tinggi dibandingkan nanoRP-HPLC-MS (3 pmol). CE-MS dapat mendeteksi 15 pengotor, sedangkan nanoRP-HPLC-MS hanya mendeteksi 2; selain itu, pengotor yang terdeteksi oleh kedua metode tersebut tidak tumpang tindih, sehingga memungkinkan adanya saling melengkapi.
AKU AKU AKU. Kromatografi Cair–Spektrometri Massa Tandem (LC-MS/MS)
Kromatografi cair – spektrometri massa tandem terutama digunakan untuk identifikasi struktural dan verifikasi urutan asam amino produk, yang berfungsi sebagai teknik utama untuk memastikan kualitas obat peptida. Dalam metode ini, sampel uji terlebih dahulu dihilangkan garamnya dan dipisahkan menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi. Peptida tersebut kemudian difragmentasi pada ikatan peptida menjadi ion b/y menggunakan spektrometer massa resolusi tinggi. Dikombinasikan dengan database urutan teoretis dan perangkat lunak UNIFI, urutan asam amino diverifikasi berdasarkan informasi fragmen spektral massa primer dan sekunder, sementara modifikasi pasca{5}}translasi seperti fosforilasi dan oksidasi juga dapat dideteksi. Metode ini menggabungkan efisiensi pemisahan yang tinggi dan akurasi identifikasi, memungkinkan validasi struktur molekul aviptidal secara tepat untuk memastikan aktivitas biologis dan keamanannya. Ini banyak digunakan untuk pengendalian kualitas dalam pengembangan obat dan pembuatan aviptidal.
Sumber informasi:Pengembangan dan validasi metode RP-HPLC untuk kuantisasi Aviptadil Asetat dan produk degradasinya (Asian Journal of Biological and Life Sciences);Panduan Komparatif Metode HPLC untuk Pemurnian dan Analisis Peptida (Benchchem).
Tindakan Pencegahan Khusus
Mengemudi dan mengoperasikan mesin: Pusing, kelelahan, atau hipotensi dapat terjadi setelah pemberian; hindari mengemudi, mengoperasikan mesin, atau bekerja di ketinggian.
Alkohol: Alkohol mempotensiasi efek vasodilatasi dan hipotensi, meningkatkan risiko pusing dan hipotensi berat. Konsumsi alkohol dilarang selama perawatan.
Penanganan obat: Hanya untuk penggunaan resep; jangan berbagi dengan orang lain. Buang obat kadaluwarsa sebagai limbah medis.
Sumber informasi: informasi peresepan Oxyptadil®; Pedoman pengobatan aman Apollo Pharmacy.
Pertanyaan Umum
Bagaimana cara kerja injeksi aviptadil?
+
-
Aviptadil adalah bentuk sintetis dari peptida usus vasoaktif manusia (VIP) dan secara teoritis tampaknya mengatasi keempat mekanisme hipoksemia pada ARDS. Hal ini terutama dicapai olehmemulihkan fungsi sel epitel alveolar tipe 2 yang rusak, menyebabkan peningkatan produksi surfaktan dan penurunan shunting.
Apakah aviptadil merupakan anti-peradangan?
+
-
Mekanisme kerja terapeutik utama yang diduga dari aviptadil inhalasi adalahkombinasi sifat anti-peradangandan induksi respon imun tolerogenik sel imun yang terlokalisasi di paru-paru.
Tag populer: aviptadil peptida, produsen, pemasok peptida aviptadil Cina, Tablet IGF 1 LR3
